Pharmacocinétique

Absorption
La concentration en oxybutynine de Kentera permet de maintenir une libération continue pendant un intervalle de 3 à 4 jours entre deux applications.
L'oxybutynine diffuse passivement à travers la couche cornée de la peau saine et se retrouve dans la circulation systémique. Suite à l'application de Kentera, les concentrations plasmatiques en oxybutynine augmentent pendant approximativement 24 à 48 heures, atteignant des concentrations maximales moyennes de 3 à 4 ng/ml. L'état d'équilibre est atteint au cours de la deuxième application du patch transdermique. Les concentrations d'équilibre sont ensuite maintenues jusqu'à 96 heures.
Les AUC et les Cmax d'oxybutynine et de son métabolite actif, suite à une administration de Kentera appliqué sur l'abdomen, les fesses ou les hanches, ne révèlent aucune différence cliniquement significative.
La biodisponibilité absolue de l'oxybutynine administrée sous forme transdermique n'a pas été étudiée.
Distribution
L'oxybutynine est largement distribuée dans les tissus après absorption systémique. Le volume de distribution a été estimé à 193 l après administration intraveineuse de 5 mg de chlorhydrate d'oxybutynine.
L'oxybutynine et son métabolite actif N-déséthyloxybutynine ont une liaison aux protéines de 99%.
Chez l'animal, l'oxybutynine et la N-déséthyloxybutynine traversent la barrière placentaire et passent dans le lait maternel.
Métabolisme
L'oxybutynine administrée par voie orale est métabolisée principalement dans le foie et la paroi intestinale par le système enzymatique du cytochrome P450, en particulier par le CYP3A4. Ses produits métaboliques comprennent la N-déséthyloxybutynine (DEO), qui est pharmacologiquement active et l'acide phénylcyclohexylglycolique, pharmacologiquement inactif. On ignore toutefois, quelle part de l'activité globale est due au métabolite actif.
L'application transdermique d'oxybutynine évite le premier passage gastro-intestinal et hépatique, réduisant ainsi la formation du métabolite de la Ndéséthyloxybutynine. Le rapport métabolite actif DEO/substance mère est de 1,2: 1 en cas d'administration transdermique.
Élimination
Moins de 0.1% de la dose administrée est éliminée sous forme inchangée dans les urines. De même, moins de 0.1% de la dose administrée est éliminée sous la forme du métabolite actif N-déséthyloxybutynine.
La demi-vie de l'oxybutynine est d'environ 2 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de l'oxybutynine administrée par voie transdermique n'a pas été étudiée chez les patients âgés et chez les patients dont la fonction hépatique ou rénale est diminuée.