Propriétés/Effets

Code ATC: N03AX12

Mécanisme d'action/Pharmacodynamie
La gabapentine est apparentée au neurotransmetteur GABA (acide ?-aminobutyrique) par sa structure, mais son mécanisme d'action est différent de celui des autres médicaments agissant sur les synapses GABA-ergiques, comme par exemple le valproate, les barbituriques, les benzodiazépines, les inhibiteurs de la GABA-transaminase, les substances inhibant la recapture du GABA, les agonistes GABA-ergiques ou les précurseurs du GABA.
Des recherches in vitro avec de la gabapentine radiomarquée ont permis de caractériser un nouveau site de liaison des peptides dans différents tissus cérébraux du rat, dont le néocortex et l'hippocampe, pouvant intervenir dans l'activité anticonvulsivante de la gabapentine. L'identité et les fonctions du site de liaison de la gabapentine ne sont toutefois pas encore élucidées. En expérimentation animale, la gabapentine passe facilement la barrière hémato-encéphalique et empêche les convulsions consécutives à un électrochoc maximal ou à des convulsivants chimiques, comme par exemple les inhibiteurs de la synthèse du GABA. La gabapentine est également efficace dans des modèles animaux où les crises peuvent être induites par des excitations extérieures, en raison de propriétés génétiques particulières.