Propriétés/Effets

Code ATC
N03AF02
Mécanisme d’action
L’activité pharmacologique de l’oxcarbazépine est liée essentiellement à son métabolite MHD (dérivé monohydroxylé de l’oxcarbazépine). Le mécanisme d’action de l’oxcarbazépine et du MHD serait essentiellement dû à un blocage des canaux sodiques voltage-dépendant, ce qui a pour effet de stabiliser les membranes neuronales hyperexcitées, d’inhiber les décharges neuronales répétitives et de diminuer la propagation des influx synaptiques. Il est possible qu’une augmentation de l’afflux de potassium et une modulation des canaux calciques activés à haut voltage contribuent également aux effets anticonvulsivants du médicament. Il n’a pas été observé d’interactions significatives avec les neurotransmetteurs cérébraux ou les sites de fixation des récepteurs modulateurs.
Pharmacodynamique
L’oxcarbazépine et son métabolite actif (MHD) sont des antiépileptiques efficaces chez l’animal. Ils protègent les rongeurs des crises tonico-cloniques généralisées et, à moindre degré, des crises cloniques. Chez le macaque rhésus porteur d’implants en aluminium, ces substances actives abolissent ou réduisent la fréquence des crises partielles récurrentes chroniques. Chez des souris et rats traités quotidiennement pendant respectivement 5 jours ou 4 semaines par l’oxcarbazépine ou le MHD, aucune tolérance (c’est-à-dire atténuation de l’effet anticonvulsivant) sur les crises tonico-cloniques n’a été observée.
Efficacité clinique
Apydan extent est utilisé comme antiépileptique soit en monothérapie ou en association et peut remplacer d’autres médicaments antiépileptiques lorsque la thérapie en cours ne permet de contrôler les crises que partiellement.