Propriétés/Effets

Code ATC: V08CA01
Mécanisme d’action
MR-Lux est un produit de contraste paramagnétique destiné à l’imagerie par résonance magnétique. L’effet de rehaussement du contraste est conféré par le sel de di-N-méthylglucamine du gadopentétate (GdDTPA) – ce dernier étant le complexe de gadolinium de l’acide diéthylènetriamine pentacétique (DTPA). Dans l’imagerie par résonance magnétique de protons, le temps de relaxation spin-réseau des noyaux atomiques excités, raccourci par l’ion de gadolinium, entraîne, si l’on recourt à une séquence appropriée (p.ex. technique d’écho de spin pondérée en T1) un accroissement de l’intensité du signal et, ce faisant, un rehaussement éventuel du contraste de l’image.
Pharmacodynamie
Le gadopentétate est un composé fortement paramagnétique entraînant déjà à des concentrations peu élevées un net raccourcissement des temps de relaxation. L’activité paramagnétique, la «relaxivity» – établie à partir de l’influence exercée sur le temps de relaxation spin-réseau des protons d’hydrogène dans l’eau - se monte, pour un pH de 7 et à 39 °C, à 3,8 l/mmol sec environ et n’est que faiblement dépendante de l’intensité du champ magnétique.
Le DTPA forme, avec l’ion de gadolinium paramagnétique, un complexe robuste doté d’une stabilité in-vivo et in-vitro extrêmement élevée (logK = 22–23). Le sel de diméglumine du gadopentétate est un composé bien soluble dans l’eau extrêmement hydrophile, dont le coefficient de partage entre le n-butanol et un tampon est d’environ 0,0001 pour un pH de 7,6. La substance ne présente pas de liaison protéique notable, ni d’interaction inhibitrice avec des enzymes (p.ex. ATPase Na+ et K+ myocardique). Gadopentétate de diméglumine n’active pas le système du complément et devrait, de ce fait, posséder un très faible pouvoir pour ce qui est du déclenchement de réactions anaphylactoïdes. Il n’a pas été constaté d’effets néfastes sur la fonction rénale.
Des concentrations élevées de gadopentétate entraînent, in-vitro, lors d’un temps d’incubation assez long, un léger retentissement sur la morphologie des érythrocytes. Ce processus, qui est réversible, pourrait, après administration intraveineuse de gadopentétate de diméglumine chez l’homme, entraîner une faible hémolyse intravasculaire, ce qui expliquerait la légère hausse de bilirubine et de fer sériques occasionnellement observée dans les premières heures suivant l’injection.
Après injection de MR-Lux, l’opacification d’aires dont la barrière hémato-encéphalique est perturbée (p.ex. glioblastome), ainsi que d’autres lésions intracrâniennes non spécifiquement cérébrales ou de lésions intra rachidiennes, permet d’obtenir des informations diagnostiques supérieures à celles fournies par l’imagerie obtenue sans recours à un produit de contraste.
Propriétés physiques

 Osmolarité bei 37 °C (osm/l de sol)       1,44       
 Osmolarité bei 37 °C (osm/kg H20)         1,96       
 Pression osmotique à 37 °C                           
  (atm)                                    49,8       
  (mPa)                                    5,06       
 Densité (kg/l)                                       
  à 20 °C                                  1,210      
  à 37 °C                                  1,195      
 Viscosité (mPa s ou cP)                              
  à 20 °C                                  4,9        
  à 37 °C                                  2,9        
 pH                                        7,0–7,9