Pharmacocinétique

Le comportement du gadopentétate au sein de l’organisme est semblable à celui d’autres composés biologiquement inertes (p.ex. mannitol ou inulin). Chez l’homme, on a observé une pharmacocinétique indépendante de la dose.
Distribution
Après administration intraveineuse, le composé se distribue rapidement dans l’espace extracellulaire.
Sept jours après administration intraveineuse de gadopentétate marqué par un isotope radioactif, une quantité nettement inférieure à 1% de la dose appliquée a été retrouvée dans le reste de l’organisme, tant chez le rat que chez le chien.
A ce propos, les concentrations de composé les plus élevées ont été détectées dans les reins sous forme de complexe de gadolinium intact.
Le composé ne pénètre et ne traverse ni une barrière hémato-encéphalique intacte, ni la barrière hémato-testiculaire.
La faible fraction franchissant la barrière placentaire est rapidement éliminée par le foetus.
On sait par les essais chez l’animal que gadopentétate de diméglumine passe dans le lait maternel en très faible quantité (moins de 0,1% de la dose appliquée).
Jusqu’à 0,25 mmol GdDTPA/kg de poids corporel (= 0,5 ml de MR-Lux/kg), le taux plasmatique a, après une phase précoce de distribution de quelques minutes, baissé avec une demi-vie de l’ordre de 90 minutes, ce qui correspond à la clairance rénale. Pour une dose de 0,1 mmol GdDTPA/kg de poids corporel (= 0,2 ml de MR-Lux/kg de poids corporel) on a, 3 minutes après l’injection, enregistré 0,6 mmol GdDTPA/l de plasma et 60 minutes après l’injection 0,24 mmol GdDTPA/l de plasma.
Métabolisme
On n’a pas pu mettre en évidence de scission ni de métabolisation de l’ion paramagnétique.
Elimination
L’acide gadopentétique est éliminé par filtration glomérulaire dans les reins sous forme inchangée. La part de l’excrétion extrarénale est extrêmement faible.
Six heures après l’injection, 83% de la dose en moyenne avaient ainsi été éliminés par voie rénale. Environ 91% de la dose ont pu être retrouvés dans les urines dans les 24 heures. Moins de 0,1% de la dose administrée a été éliminée dans les fèces 5 jours après l’injection. La clairance rénale du gadopentétate, rapportée à 1,73 m² de surface corporelle, s’élève à environ 120 ml/min et est, ce faisant, comparable à celle de l’inuline ou du 51Cr-EDTA.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance rénale
Même en cas d’insuffisance rénale (clairance de la créatinine >20 ml/min), l’élimination du gadopentétate par les reins s’effectue en totalité, la demi-vie plasmatique augmentant alors en fonction du degré de l’insuffisance rénale. Il n’a pas été observé d’augmentation de l’élimination extrarénale.
En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 ml/min), la demi-vie plasmatique s’élève jusqu’à 30 heures, si bien que, dans ce cas, l’élimination du gadopentétate devrait se faire par hémodialyse extracorporelle.