PharmacocinétiqueAbsorption
La résorption de l'acétylcystéine après administration orale est rapide et complète.
Dans l'organisme l'acétylcystéine se trouve soit sous forme libre, soit liée aux protéines plasmatiques de manière réversible par des voies disulfures. A cause d'un premier passage hépatique élevé, la biodisponibilité de l'acétylcystéine libre est d'environ 10% seulement.
Après une dose relativement élevée de 30 mg/kg de poids corporel, la concentration plasmatique maximale de l'acétylcystéine (libre et liée) est d'env. 67 nmol/ml avec un tmax de 0,75-1 h. L'AUC (aire sous la courbe) s'élève à 163 nmol/ml × h, la demi-vie d'élimination d'env. 1,3 h.
Au même dosage, l'acétylcystéine libre atteint une concentration plasmatique maximale d'environ 9 nmol/ml. L'AUC est de 12 nmol/ml × h; la demi-vie d'élimination est d'environ 0,46 h.
La concentration plasmatique de cystéine libre est aussi fortement élevée (AUC: 80 nmol/ml × h; t½ environ 0,81 h).
Les paramètres pharmacocinétiques importants pour la forme libre de l'acétylcystéine après administration orale de 600 mg se comportent de la manière suivante:
concentration plasmatique maximale environ 15 nmol/ml; temps de la demi-vie d'élimination: environ 2,15 h.
Distribution
L'acétylcystéine se diffuse principalement dans le milieu aqueux de l'espace extracellulaire. Elle se localise surtout au niveau du foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.
Métabolisme
La métabolisation commence immédiatement après la prise du médicament: l'acétylcystéine est désacétylée au niveau de la paroi intestinale et lors de son premier passage hépatique en L-cystéine, également active, et ensuite métabolisée en liaisons inactives.
Elimination
Environ 30% de la dose administrée est éliminée directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. En outre, de petites quantités de taurine et de sulphates sont excrétées.
En ce qui concerne l'élimination de la partie non-excrétée par voie rénale, on ne dispose, jusqu'à présent, pas d'études.
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