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Information professionnelle sur Finastéride Streuli® 5:Streuli Pharma AG
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité absolue du finastéride est d'environ 80% et n'est pas modifiée par la prise au cours d’un repas. Les concentrations plasmatiques maximales du finastéride sont atteintes approximativement 2 heures après administration orale et l'absorption est complète après 6 à 8 heures.
Conditions à l'état stationnaire:Une étude avec des doses multiples a montré une lente accumulation detrèsfaibles quantités de finastéride. Après une administration quotidienne de 5 mg par jour, à l'étatstationnaire, les concentrations plasmatiques de finastéride varient entre 8 et 10 ng/ml et restent stables.
Les concentrations plasmatiques maximales (c max ) après une prise quotidienne de 5 mg étaient de 46,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 48,4 ng/ml chez les patients de 70 ans.
Les concentrations plasmatiques minimales (c min ) après une prise quotidienne de 5 mg étaient de 6,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 8,1 ng/ml chez les patients de 70 ans.
 
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 93%. Le volume de distribution du finastéride est de 76 litres environ.
Du finastéride a été retrouvé dans le liquide séminal de volontaires ayant reçu 5 mg de finastéridepar jour. La quantité de finastéride dans le liquide séminal correspond à moins de 1/50 - 1/100 d’une dose de 5µg de finastéride, qui n’a pas eu d’effet sur le taux de DHT circulante chez les hommes.
Bien que le finastéride ait été retrouvéégalementdans le liquide céphalo-rachidiende patients traités pendant 7 à 10 joursau finastéride, il ne semble pas s'y concentrer préférentiellement.
 
Métabolisme
Le finastéride est métabolisé de façon extensive dans le foie, principalement par les enzymes de la sous-famille 3A4 du cytochrome P450. On a identifié deux métabolites dont l'activité inhibitrice sur la 5α-réductase ne dépassait pas 20 % de l'activité du finastéride.
 
Éliminiation
La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique du finastéride est de 6 heures et la clairance plasmatique est d'environ 165 ml/min.
Après administration orale de 14 C-finastéride, 39% de la dose sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites et 57% de la dose totale sont excrétés dans les fèces. Pratiquement aucun finastéride inchangé n’a été retrouvé dans les urines.
 
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés:Le taux d'élimination du finastéride diminue discrètement avec l'âge: la demi-vie, d'environ 6 heures entre 18 et 60 ans, s'allonge jusqu'à 8 heures après 70 ans. Ceci n'a pas de conséquences cliniques.
Insuffisance rénale:Chez les patients avec une clairance de la créatinine comprise entre 9 et 55 ml/min/1,73 m², la pharmacocinétique d'une dose unique de 14 C-finastéride était comparable à celle de volontaires sains. Aucune différence n’a non plus été constatée en ce qui concerne la liaison aux protéines plasmatiques. Une partie des métabolites qui est normalement excrétée par voie rénale, est excrétée dans les fèces. Il semble donc que l'excrétion fécale plus élevée compense la diminution de l'excrétion urinaire des métabolites.
Insuffisance hépatique:On ne dispose pas de données concernant l’insuffisance hépatique.
 

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