Propriétés/Effets

Code ATC: N02AB03
Le fentanyl est un puissant analgésique agissant sur le récepteur opioïde µ et présentant un effet analgésique rapide et une courte durée d’action. Le fentanyl présente un effet analgésique environ 100 fois plus puissant que celui de la morphine. Les effets secondaires du fentanyl sur le système nerveux central (SNC) et les fonctions respiratoire et gastro-intestinale sont ceux des analgésiques opioïdes et sont considérés comme des effets de classe.
Les effets analgésiques du fentanyl sont liés aux concentrations plasmatiques en substance active. Chez les sujets n’ayant jamais reçu de traitement opioïde, les concentrations sanguines minimales de fentanyl produisant un effet analgésique efficace sont comprises entre 0,3 et 1,2 ng/ml. Les concentrations comprises entre 10 et 20 ng/ml produisent un effet anesthésique chirurgical et une profonde dépression respiratoire.
Il a pu être montré que chez des patients cancéreux dont les douleurs chroniques étaient contrôlées par des administrations régulières de doses stables d’opioïdes, le fentanyl induit un soulagement des accès douloureux paroxystiques significativement supérieur à celui obtenu avec un placebo déjà 15 minutes après l’administration. La nécessité de recourir à un traitement analgésique de secours a également été significativement réduite.
Comme tous les antagonistes des récepteurs opioïdes µ, le fentanyl provoque une dépression respiratoire dépendant de la dose prise. Le risque est plus élevé chez les sujets n’ayant jamais reçu de traitement opioïde que chez les patients souffrant de douleurs sévères et recevant un traitement opioïde de fond. Le traitement prolongé par opioïdes entraîne généralement le développement d’une accoutumance à leurs effets secondaires.
Les opioïdes augmentent la tonicité et réduisent les contractions péristaltiques du muscle lisse urétral, l’effet global est variable, entraînant dans certains cas des urgences mictionnelles et dans d’autres cas une dysurie.
Les opioïdes augmentent la tonicité et réduisent les contractions péristaltiques du muscle lisse intestinal, prolongeant la durée du transit intestinal. Cela peut ainsi être à l’origine de l’effet constipant du fentanyl.