Pharmacocinétique

La tamsulosine a une cinétique d'absorption linéaire.
Absorption
Le chlorhydrate de tamsulosine est résorbé dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). Sous forme de capsule retard, la prise après un repas diminue la biodisponibilité à 75%.
Avec une dose unique prise juste après un repas, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes après 6 heures.
La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend Tamsulosine Spirig HC 0.4 retard toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent environ deux tiers supérieurs par rapport à celles observées après une dose unique.
Les concentrations plasmatiques atteintes montrent une importante variation interindividuelle, que ce soit après prise unique ou prises répétées.
Distribution
La tamsulosine se lie à plus de 99% aux protéines plasmatiques (principalement à la glycoprotéine alpha-1 acide). Le volume de distribution est de 21 litres ± 6 litres.
Métabolisme
Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé au niveau du foie. Les résultats d'études in vitro suggèrent que le CYP3A4 ainsi que le CYP2D6 interviennent dans le métabolisme. Il est possible que d'autres isoenzymes CYP soient impliquées dans une moindre mesure. Aucun des métabolites n'est plus actif ou plus toxique que la molécule mère. La majorité du principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée.
Élimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans l'urine, à raison de 7 à 10% environ de la dose sous forme inchangée.
Après administration postprandiale des capsules retard de Tamsulosine Spirig HC 0.4 retard sous forme de dose unique ou à l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination a été estimée à environ 10 à 13 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine ≥90 ml/min.). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examinée.
Insuffisance hépatique: Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.