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Composition

Principe actif: Tamsulosini hydrochloridum.
Excipients: Color.: E131; excipiens pro caps.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 capsule retard contient 0,4 mg de chlorhydrate de tamsulosine.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement des symptômes fonctionnels de l’hyperplasie bénigne de la prostate.

Posologie/Mode d’emploi

1 capsule retard par jour le matin après le petit déjeuner ou après le premier repas de la journée. Eviter de prendre ce médicament à jeun.
Avaler la capsule retard sans la croquer en position debout ou assise avec un verre d’eau (environ 150 ml).
La capsule retard ne doit être ni croqué ni mâché, car cela entraverait la libération retardée du principe actif.

Instructions spéciales concernant la posologie
Pas d’ajustement de la posologie en cas d’insuffisance légère à modérée au niveau rénal ou hépatique.
Une longue expérience concernant le traitement à long terme par la tamsulosine a été acquise depuis 6 ans.

Contre-indications

Hypersensibilité envers la tamsulosine ou l’un des composants du médicament.
Antécédents d’hypotension orthostatique.
Insuffisance hépatique sévère.

Mises en garde et précautions

Comme les autres alpha-bloquants, Tamsulosine Sandoz peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope. Lors des premiers signes d’une hypotension orthostatique (vertiges, faiblesse) le patient doit s’asseoir ou se coucher jusqu’à la disparition des symptômes.
Avant de débuter un traitement avec Tamsulosine Sandoz, il convient d’examiner le patient afin d’exclure d’autres causes pouvant être à l’origine des troubles. Des examens par toucher rectal du patient et éventuellement par détermination de l’antigène spécifique de la prostate (PSA) doivent être entrepris avant le traitement puis ensuite à intervalles réguliers.
En raison de l’absence de données, il convient de traiter avec beaucoup de prudence les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min).
Il convient de prendre des précautions chez les patients avec des antécédents de réaction hémodynamique excessive aux médicaments bloquant les récepteurs alpha.
Chez les patients présentant une maladie cardiaque coronarienne ainsi que chez les patients hypertendus sous traitement antihypertenseur, il convient de prendre des précautions lors du traitement par les alpha-bloquants.
Le syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies de la cataracte chez certains patients recevant ou ayant reçu récemment un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par un iris flasque qui ondule en réaction aux courants d’irrigation peropératoires, un myosis peropératoire progressif malgré une dilatation préopératoire à l’aide de médicaments mydriatiques standards, et un prolapsus potentiel de l’iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.
L’ophtalmologue pratiquant l’opération devrait être préparé à modifier éventuellement ses techniques opératoires (comme par exemple l’utilisation de rétracteurs d’iris à crochets, d’anneaux de dilatation de l’iris ou de substances visco-élastiques).
L’arrêt du traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha, avant une chirurgie de la cataracte, n’apporte apparemment pas d’avantage.

Interactions

Au cours de trois études pharmacodynamiques et pharmacocinétiques menées auprès de patients hypertendus dont la tension était contrôlée de manière stable sous nifédipine, aténolol ou énalapril (n= 8 pour chacun), la tamsulosine (1 semaine 0,4 mg, puis 1 semaine 0,8 mg) n’a pas influencé la tension de manière significative par rapport au placebo (n= 4 pour chacun). La concentration plasmatique des antihypertenseurs est restée inchangée.
Chez les sujets sains, la cinétique de la digoxine et de la théophylline n’est pas influencée. Les concentrations plasmatiques de la tamsulosine sont augmentées par la cimétidine et diminuées par le furosémide. Ces valeurs se situant néanmoins toujours dans les limites normales, aucun ajustement n’est nécessaire.
En raison des résultats des études in-vitro sur la liaison aux protéines plasmatiques, aucune interaction pharmacocinétique significative au niveau clinique n’est à craindre avec le diazépam, le propranolol, le trichlorméthiazide, l’acétate de chlormadinone, l’amitriptyline, le diclofénac ou le glibenclamide. La simvastatine ne modifie pas non plus la liaison de la tamsulosine aux protéines.
Aucune interaction au niveau du métabolisme hépatique n’a été notée avec l’amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide et le finastéride (études in-vitro avec utilisation des fractions microsomales hépatiques représentatives du système enzymatique à cytochrome Passurant la métabolisation). Des données in-vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine peuvent augmenter le taux d’élimination de la tamsulosine. Des cas isolés d’interactions possibles avec la warfarine (augmentation et diminution de «l’International normalized ratio») ont été signalés dans le cadre de l’expérience post-marketing.
Chez les sujets sains, la tamsulosine n’exerce pas d’effet sur la cinétique ou l’efficacité de l’acénocoumarol. L’influence de l’acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée. Cependant, aucun effet sur la tolérance clinique de la tamsulosine n’a été noté.
L’administration simultanée d’autres médicaments bloquant les récepteurs adrénergiques alphapeut conduire à une diminution (renforcée) de la glycémie et n’est pas recommandée.

Grossesse/Allaitement

Ce chapitre est sans objet, du fait de l’indication du médicament.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Il n’existe pas d’études ayant examiné l’influence de tamsulosine sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines. Cependant les patients doivent être conscients que des vertiges peuvent se manifester fréquemment.

Effets indésirables

Fréquemment: vertiges.
Occasionnellement: céphalées.

Yeux
Des cas de syndrome de l’iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont été observés après la mise sur le marché (voir également «Mises en garde et précautions»).

Troubles cardio-vasculaires
Occasionnellement: palpitations, hypotension orthostatique.
Rarement: syncopes.

Organes respiratoires, troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Occasionnellement: rhinite.

Troubles gastro-intestinaux
Occasionnellement: constipation, diarrhées, nausées, vomissements.

Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Occasionnellement: éruptions cutanées, prurit, urticaire.
Rarement: angiooedème.

Troubles des organes de reproduction
Occasionnellement: éjaculation anormale.
Très rarement: priapisme.

Troubles généraux
Occasionnellement: asthénie.

Surdosage

Des cas de surdosage aigu sont apparus à partir de 5 mg de tamsulosine. On a observé les symptômes suivants: hypotension aiguë (pression systolique de 70 mmHg), vomissement et diarrhée. Ceux-ci ont été traités par restauration de la volémie et le patient a pu sortir de l’hôpital le jour même.

Traitement
En cas d’hypotension aiguë due à un surdosage, le patient doit bénéficier d’un soutien cardio-vasculaire. La normalisation de la pression sanguine et de la fréquence cardiaque peut être normalisées en mettant le patient en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l’absorption. Si une dose importante a été avalée, un lavage d’estomac, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s’avérer être des mesures utiles.

Propriétés/Effets

Code ATC: G04CA02
La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alphapost-synaptiques; en particulier au subtypes alphaet alpha. Ces propriétés se traduisent par une relaxation des muscles lisses de la prostate et de l’urètre.

Pharmacodynamie
Tamsulosine Sandoz augmente le débit urinaire maximal en diminuant le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l’urètre améliorant ainsi la miction.
Il améliore également la pollakiurie pour laquelle l’instabilité vésicale joue un rôle important. Ces effets sur la pollakiurie et sur les symptômes de la miction se maintiennent à long terme. La nécessité d’un traitement chirurgical et les sondages sont significativement différés.
Les alpha-bloquants peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle par un mécanisme de diminution des résistances vasculaires périphériques. Cependant durant les études il n’a pas été rapporté de diminution de la pression artérielle cliniquement significative avec le Tamsulosine Sandoz.

Pharmacocinétique

La cinétique de la tamsulosine évolue de manière linéaire.

Absorption
La tamsulosine est absorbée dans les intestins et sa biodisponibilité est pratiquement totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). La biodisponibilité est diminuée de 75% par un repas pris antérieurement.
Après une administration unique suivant un repas, les valeurs plasmatiques de la tamsulosine atteignent leur maximum après 6 heures.
La régularité de l’absorption est améliorée lorsque le patient prend toujours la tamsulosine après son petit-déjeuner normal ou son premier repas.
L’équilibre (steady-state) est atteint après 5 jours et les valeurs plasmatiques maximales à l’état d’équilibre sont supérieures de deux tiers environ à celles mesurées après une administration unique.
En administration unique ou répétée, les concentrations plasmatiques sont sujettes à de fortes variations interindividuelles.

Distribution
La tamsulosine est liée à plus de 99% aux protéines plasmatiques (surtout l’alpha-glycoprotéine acide) Le volume de distribution est environ 0,2 l/kg.

Métabolisme
La tamsulosine est métabolisée lentement dans le foie. Les résultats in vitro indiquent que la CYP3A4 et la CYP2D6 participent à la métabolisation. D’autres isoenzymes CYP participent éventuellement à la métabolisation, dans une faible proportion. La majeure partie du principe actif dans le plasma est présente sous forme de substance non modifiée. Aucun métabolite n’est plus actif ou plus toxique que la molécule initiale.

Élimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement par voie urinaire. Environ 7–10% de la dose est éliminée sans modification.
Après administration d’une dose unique de 0,4 mg de tamsulosine après un repas ou atteinte de l’état d’équilibre (steady-state), une demi-vie d’élimination chez les patients de 10 respectivement 13 heures a été mesurée.

Cinétique pour certains groupes de patients
Chez les patients avec insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 30–70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine de 10–29 ml/min) et chez les patients avec insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh A et B), aucune modification significative au niveau clinique de la pharmacocinétique de la tamsulosine n’a été notée par rapport à des sujets avec fonction rénale normale (clairance de la créatinine supérieure à 90 ml/min) ou fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine n’a pas été étudiée chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min ou les patients avec insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C).

Données précliniques

A très fortes doses l’électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n’a montré aucune propriété génotoxique.
Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, qui sont probablement médiés par une hyperprolactinémie et qui n’ont été observés qu’à fortes doses, sont considérés comme non pertinents.

Remarques particulières

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «Exp.» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage
Conserver dans l’emballage original, à température ambiante (15–25 °C), à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

58167 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Sandoz Pharmaceuticals SA, Steinhausen.

Domicile
6330 Cham.

Mise à jour de l’information

Août 2007.