Pharmacocinétique

Absorption
Le chlorhydrate de tamsulosine est résorbée dans l'intestin et a une biodisponibilité presque totale (biodisponibilité absolue 100 ± 19%). Sous forme de capsule retard, la prise après un repas diminue la biodisponibilité à 75%.
Avec une dose unique prise juste après un repas, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes après 6 heures.
La régularité de la résorption est favorisée si le patient prend la Tamsulosine Streuli 0,4 mg toujours après un petit déjeuner normal ou après le premier repas de la journée.
L'état d'équilibre est atteint après 5 jours et les concentrations plasmatiques maximales à l'état d'équilibre se situent environ deux tiers plus haut que celles observées après une dose unique.
Les concentrations plasmatiques atteintes montrent une importante variation d'un patient à l'autre, que ce soit après prise unique ou prises répétées.
La tamsulosine a une cinétique d'absorption linéaires.
Distribution
Chez l'homme, la tamsulosine est liée à plus de 99% aux protéines plasmatiques (surtout la glycoprotéine alpha1 acide). Le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).
Métabolisme
Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé dans le foie; l'effet de premier passage est faible. La plus grande quantité de principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n'est plus actif que la molécule initiale.
Les résultats in vitro indiquent que la CYP3A4 et la CYP2D6 participent au métabolisme de la tamsulosine. D'autres isoenzymes CYP sont éventuellement impliquées, dans une moindre mesure.
Élimination
La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans l'urine, à hauteur de 7 à 10% environ de la dose sous forme inchangée.
Après administration postprandiale de tamsulosine sous forme de dose unique ou à l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination a été estimée à environ 10 à 13 heures.
Cinétique de groupes de patients spéciaux
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30–70 ml/min.) à sévère (clairance de la créatinine 10–29 ml/min.) il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine >90 ml/min.).
La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min n'a pas été examiné.
Troubles de la fonction rénale
Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh Classe A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale.
La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (classe Child-Pugh C) n'a pas été étudiée.