Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du sumatriptan après administration orale ne semble que peu influencée par des crises de migraine.
Absorption
Après administration, le sumatriptan est rapidement absorbé. 70% de la concentration plasmatique maximale sont atteints en 45 minutes. La prise de 100 mg fait s'élever la concentration plasmatique maximale moyenne à 54 ng/ml. La biodisponibilité absolue moyenne est de 14%, conséquence d'une métabolisation présystémique intense d'une part et d'une absorption incomplète d'autre part.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques n'est que faible, de l'ordre de 14 à 21%. Le volume de distribution est de 170 litres en moyenne.
Métabolisme
Le métabolite principal du sumatriptan, un dérivé de l'acide indole-acétique, est excrété en majeure partie par voie rénale sous forme d'acide libre ou de glucuroconjugué et n'a pas d'activité connue au niveau des récepteurs 5-HT1 et 5-HT2. Aucun métabolite secondaire n'a été identifié.
Elimination
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures, la clairance totale de quelque 1160 ml/min et la clairance rénale de 260 ml/min. La clairance extrarénale représente environ 80% de la clairance totale. L'élimination du sumatriptan se fait essentiellement par un métabolisme oxydatif à l'aide de l'enzyme monoamine oxydase A.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
L'administration orale à des patients souffrant d'insuffisance hépatique est suivie de concentrations plasmatiques moyennes supérieures à celles des patients en bonne santé. La concentration plasmatique maximale peut en outre présenter de plus grandes fluctuations interindividuelles chez ces patients (cf. «Mises en garde et précautions»).
Troubles de la fonction rénale
Il n'existe encore aucune information sur la pharmacocinétique du sumatriptan en cas d'insuffisance rénale.
Patients âgés
Il n'existe encore aucune information sur la pharmacocinétique du sumatriptan chez le sujet âgé (>65 ans).