Pharmacocinétique

Absorption
La tétrabénazine est rapidement absorbée après administration orale, mais est soumise à un effet de premier passage important. La prise de nourriture ne diminue pas l’absorption.
Distribution
Le volume de distribution et le passage dans le liquide céphalorachidien n’ont pas été étudiés.
Métabolisme
La tétrabénazine est rapidement hydrolysée en alpha- et bêtadihydrotétrabénazine. L’alphadihydrotétrabénazine est aussi active que la substance-mère. D’autres métabolites inactifs apparaissent par Odéalkylation, hydroxylation et conjugaison.
Les métabolites primaires de la tétrabénazine, l’αet la βdihydrotétrabénazine, sont métabolisés par le cytochrome P450 2D6 (CYP2D6). Chez les mauvais métaboliseurs du CYP2D6, l’exposition à ces métabolites sera nettement plus grande. En outre, les inhibiteurs puissants du CYP2D6 (comme p. ex. la paroxétine et la fluoxétine) sont la cause d’une exposition à ces métabolites nettement plus élevée. Raison pour laquelle il peut être nécessaire de diminuer la dose de tétrabénazine lorsque des patients déjà traités avec la tétrabénazine reçoivent en plus de puissants inhibiteurs du CYP2D6.
La demi-vie d’élimination de la dihydrotétrabénazine est d’environ cinq heures.
Élimination
La tétrabénazine est éliminée principalement sous forme métabolisée, par les urines (moins de 2% de la tétrabénazine sont éliminés sous forme inchangée).