Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration intranasale de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz, la biodisponibilité systémique est de 33%.
Après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz, une concentration plasmatique maximale de 0,64 nmol/l est atteinte au bout de 0,7 heure. La surface sous la courbe (AUC) après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz est de 2,7 nmol × h/l chez les adultes.
Aux posologies utilisées en clinique, la cinétique du budésonide est dose-dépendante.
Distribution
Le budésonide présente un volume de distribution de 3 l/kg environ. La liaison moyenne aux protéines est de 85 à 90%.
Métabolisme
Le budésonide subit un important effet de premier passage hépatique (90%). Le budésonide est largement dégradé dans le foie en métabolites exerçant un faible effet glucocorticoïde. Les principaux métabolites du budésonide, le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, exercent un effet glucocorticoïde correspondant à moins de 1% de l'effet du budésonide. Le budésonide est essentiellement métabolisé par la CYP3A, une des iso-enzymes du cytochrome P450. Le budésonide ne subit pas d'inactivation par un métabolisme local dans le nez.
Élimination
Les métabolites sont éliminés sous forme inchangée ou conjuguée principalement par voie rénale. Le budésonide intact n'a pas pu être détecté dans les urines.
Le budésonide présente une clearance systémique élevée (environ 1,2 l/min). La demi-vie d'élimination après administration i.v. varie en moyenne entre 2 à 3 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Fonction hépatique réduite
Une perturbation de la fonction hépatique peut modifier l'élimination des glucocorticostéroïdes. Après l'administration intraveineuse de budésonide, la pharmacocinétique est cependant la même en cas de cirrhose du foie que chez des sujets sains. Après la prise orale de budésonide, la biodisponibilité systémique est augmentée en cas de perturbation de la fonction hépatique, par suite de la diminution de l'effet de premier passage. Ce phénomène n'a toutefois qu'un faible retentissement clinique pour Budésonide Sandoz, étant donné qu'après inhalation intranasale la contribution orale à la biodisponibilité systémique est relativement faible.
Enfants
La surface sous la courbe (AUC) après administration de 256 µg de budésonide au moyen du nébuliseur de Budésonide Sandoz est de 5,5 nmol × h/l chez les enfants et 2,7 nmol × h/l chez les adultes. Cela indique que la biodisponibilité systémique chez les enfants est plus élevée que chez les adultes.