Propriétés/Effets

Code ATC
L02AE04
Mécanisme d'action
En remplaçant l'acide aminé glycine par le Dtryptophane en position 6 de la gonadoréline, on obtient un agoniste de l'hormone naturelle Gonadotropine-Releasing-Hormone (GnRH) à l'action biologique plus forte que cette dernière. Cette augmentation de l'effet peut être attribuée à une affinité renforcée pour les récepteurs hypophysaires et à une inactivation plus lente.
Pharmacodynamique
Lors de l'administration unique et intermittente de GnRH, la libération de LH et FSH de l'hypophyse est stimulée. En cas de dosage continu en revanche, comme cela se produit suite à la libération prolongée après l'injection de Salvacyl, on observe un effet «paradoxal»: les niveaux de LH, FSH, testostérone et œstrogènes/progestérone dans le plasma descendent au niveau de la castration en l'espace de deux à quatre semaines, après une augmentation passagère enregistrée au début du traitement. Ceci entraîne une atrophie des organes sexuels accessoires. Ces effets sont en général réversibles à la fin de la thérapie médicamenteuse.
Efficacité clinique
L'efficacité de la triptoréline pour réduire les taux de testostérone a été étudiée lors d'une étude randomisée contrôlée chez 346 hommes atteint d'un cancer avancé de la prostate en Afrique du sud. La population de cet essai consistait en 48% de population caucasienne, 38% de population noire et 15% de population non précisée. L'âge de ces hommes était compris entre 45 et 96 ans (moyenne 71 ans).
Les patients ont reçu soit triptoréline 11,25 mg (n=174) tous les 84 jours pour un total de 3 doses (durée maximale du traitement de 252 jours) soit 3.75 mg triptoréline (n=172) tous les 28 jours pour un total de 9 doses. Les critères d'efficacité primaires étaient l'atteinte de la castration au jour 29 et le maintien de cette castration du jour 57 au jour 253.
Les taux de testostérone sériques correspondant au niveau de castration (≤1.735 nmol/l) ont été atteints au jour 29 chez 167 des 171 patients traités avec triptoréline 11,25mg (97.7%).
Le taux de testostérone sérique correspondant au niveau de castration a été maintenu du jour 57 au jour 253 chez 94.4% des patients traités avec triptoréline 11,25mg.