Propriétés/Effets

Code ATC: A02BC01
L’oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons spécifique des cellules pariétales. Administré en dose journalière unique, il entraîne une inhibition réversible de la sécrétion acide de l’estomac. L’oméprazole, un mélange racémique de deux énantiomères actifs, diminue la sécrétion acide gastrique par un mécanisme d’action ciblé.

Site et mécanisme d’action
L’oméprazole est une base faible; il est concentré dans le milieu fortement acide des canalicules intracellulaires de la cellule pariétale, où il est converti en sa forme active qui inhibe l’enzyme H/K-ATPase – la pompe à protons.
Cet effet qui s’exerce sur l’étape finale de la sécrétion acide est dose-dépendant; il inhibe très efficacement la sécrétion acide basale comme la sécrétion stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.
Tous les effets pharmacodynamiques observés peuvent être expliqués par l’action de l’oméprazole sur la sécrétion acide gastrique.

Effet sur la sécrétion gastrique
Une dose d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion par jour, administrée per os, entraîne une inhibition rapide et efficace de la sécrétion acide, de jour comme de nuit. L’effet maximal est obtenu dans les quatre premiers jours du traitement.
Chez des patients atteints d’un ulcère duodénal, on peut obtenir en 24 heures une diminution moyenne de 80% de la sécrétion acide gastrique. 24 heures après l’administration d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion, la baisse moyenne du pic de production d’acide après stimulation par la pentagastrine est d’environ 70%.
Des doses per os de 20 mg d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion permettent d’obtenir un pH intragastrique ≥3, en moyenne, chez les patients avec un ulcère duodénal, pendant 17 heures sur 24.
Les doses d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion administrées par voie intraveineuse inhibent également la sécrétion acide de manière dose-dépendante. Pour obtenir immédiatement une diminution de l’acidité gastrique semblable à celle atteinte après la prise répétée de 20 mg d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion per os, une dose initiale de 40 mg d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion est recommandée. Les solutions d’Omeprazol-Teva poudre pour la préparation d’une perfusion pour injection et préparation pour perfusion permettent ainsi d’obtenir immédiatement une inhibition de la sécrétion acide, et une diminution de l’acidité gastrique de 90% en moyenne en l’espace de 24 heures.
En diminuant la sécrétion acide, et par conséquent l’acidité gastrique, l’oméprazole réduit et normalise de manière dose-dépendante la durée d’exposition de l’oesophage à l’acide chez les patients souffrant de reflux gastro-oesophagien.
L’inhibition de la sécrétion acide est en étroite corrélation avec l’AUC de l’oméprazole et non avec la concentration plasmatique effective de ce dernier au moment considéré.
On n’observe pas de tachyphylaxie pendant le traitement avec l’oméprazole ou l’oméprazole magnésium.