Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale de doses thérapeutiques, l’amlodipine est bien résorbée. Les pics plasmatiques sont atteints 6 à 12 heures après administration orale. La biodisponibilité est évaluée à 64–80%; elle n’est pas influencée par la prise de nourriture.

Distribution
Il existe un effet de premier passage hépatique. Le volume de distribution est de 21 l/kg environ. Des études in vitro ont montré que 97,5% environ de la quantité circulante d’amlodipine est liée aux protéines plasmatiques.

Métabolisme/Elimination
La demi-vie d’élimination plasmatique en phase terminale est de 35 à 50 heures environ et permet l’administration d’une dose quotidienne unique.
Les taux plasmatiques de l’état d’équilibre sont atteints après 7–8 jours d’administration continue (1× par jour). On ne dispose d’aucune donnée concernant la circulation entérohépatique.
L’amlodipine est principalement dégradée en métabolites inactifs. 10% de la substance sont éliminés sous forme inchangée dans l’urine et 60% sous forme métabolisée.