Propriétés/Effets

Code ATC
A10BB09
Mécanisme d'action
Le gliclazide est un agent hypoglycémiant appartenant au groupe des sulfamides hypoglycémiants, antidiabétique oral, possédant un hétérocycle azoté à liaison endocyclique qui le différencie des autres médicaments de cette classe.
Le gliclazide diminue la glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline par les cellules β des îlots de Langerhans. L'augmentation de la sécrétion post-prandiale d'insuline et du peptide C persiste après deux années de traitement.
Outre ces propriétés métaboliques, le gliclazide possède des propriétés hémovasculaires.
Gliclazide présente une haute affinité, une forte sélectivité et une liaison réversible aux canaux K ATP de la cellule bêta ainsi qu'une affinité basse pour les canaux K ATP cardiaques et vasculaires.
Une production endogène d'insuline est indispensable pour permettre un effet du gliclazide.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Effets sur la sécrétion d'insuline
Chez le diabétique de type 2, le gliclazide restaure le pic précoce d'insulinosécrétion, en présence de glucose, et augmente la seconde phase d'insulinosécrétion. Une augmentation significative de la réponse insulinique s'observe en réponse à la stimulation induite par un repas ou l'administration de glucose.
De plus, sous gliclazide, une augmentation de la sensibilité à l'insuline des tissus périphériques a été démontrée au niveau du muscle et au niveau du foie.
Propriétés hémovasculaires
Le gliclazide diminue les microthromboses par deux mécanismes qui peuvent être impliqués dans les complications du diabète:
·Inhibition partielle de l'agrégation et de l'adhésion des plaquettes, avec diminution des marqueurs de l'activation plaquettaire (bêta-thromboglobuline, thromboxane B2).
·Action sur l'activité fibrinolytique de l'endothélium vasculaire avec augmentation de l'activité du tPA.
Propriétés antioxydantes
L'évaluation du statut oxydatif de patients diabétiques a confirmé les propriétés antioxydantes de gliclazide déjà démontrées en pharmacologie: réduction de la peroxydation lipidique et augmentation de l'activité superoxyde dismutase, des thiols plasmatiques et de la capacité antioxydante totale du plasma (TRAP).
On ne connaît pas la signification clinique de ces propriétés.
Données à long terme
Les études au long cours montrent que le gliclazide retarde l'évolution de la rétinopathie diabétique au stade non prolifératif.
Lors d'essais cliniques contrôlés chez des patients diabétiques de type 2, Gliclazid retard Zentiva 30 mg, en une prise par jour a confirmé son efficacité à long terme sur le contrôle glycémique, sur la base du suivi de l'HbA1c.