Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue du finastéride est d’environ 80% et n’est pas modifiée par la prise au cours d’un repas. Les concentrations plasmatiques maximales du finastéride sont atteintes approximativement 2 heures après administration orale et l’absorption est complète après 6 à 8 heures. La demi-vie moyenne d’élimination plasmatique est de 6 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 93%. La clairance plasmatique se monte à 165 ml/min et le volume de distribution du finastéride à 76 litres.
Une étude avec des doses multiples a montré une lente accumulation de faibles quantités de finastéride. Après une administration quotidienne de 5 mg par jour, à l’état d’équilibre, les concentrations plasmatiques de finastéride varient entre 8 et 10 ng/ml et restent stables.
Les concentrations plasmatiques maximales (C) après une prise quotidienne de 5 mg étaient de 46,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 48,4 ng/ml chez les patients de 70 ans.
Les concentrations plasmatiques minimales (C) après une prise quotidienne de 5 mg étaient de 6,2 ng/ml chez les patients âgés de 45 à 60 ans et de 8,1 ng/ml chez les patients de 70 ans.
Bien que le finastéride ait été retrouvé dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) de patients traités pendant 7 à 10 jours, il ne semble pas s’y concentrer préférentiellement. Le finastéride a également été retrouvé dans le liquide séminal de volontaires ayant reçu 5 mg de finastéride par jour. La quantité de finastéride dans le liquide séminal correspond à moins de 1/50–1/100 d’une dose de 5 mcg de finastéride, qui n’a pas eu d’effet sur le taux de DHT circulante chez les hommes.
Chez l’homme, après administration orale d’une dose deC-finastéride, 39% de la dose sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites (il n’y a pratiquement pas d’excrétion de finastéride inchangé dans les urines) et 57% de la dose totale sont excrétés dans les fèces. Deux métabolites du finastéride ont été identifiés au cours de cette étude, qui n’ont montré qu’un faible effet inhibiteur sur la 5α-réductase.
Le taux d’élimination du finastéride diminue discrètement avec l’âge: la demi-vie, d’environ 6 heures entre 18 et 60 ans, s’allonge jusqu’à 8 heures après 70 ans. Ceci n’a pas de conséquences cliniques et ne requiert pas d’adaptation de la posologie.
Chez les patients souffrant de défaillance rénale chronique avec une clairance de la créatinine comprise entre 9 et 55 ml/min/1,73 m², la disponibilité d’une dose unique deC-finastéride était comparable à celle de volontaires sains. Aucune différence n’a non plus été constatée en ce qui concerne la liaison avec les protéines plasmatiques. Une partie des métabolites qui est normalement excrétée par voie rénale, est excrétée dans les fèces. Il semble donc que l’excrétion fécale plus élevée compense la diminution de l’excrétion urinaire des métabolites. Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients souffrant d’insuffisance rénale et qui ne sont pas dialysés.
On ne dispose pas de données concernant l’insuffisance hépatique.