Propriétés/Effets

Code ATC
V09GA01
Mécanisme d’action
Propriétés physiques
Le technétium (99mTc) est produit par décroissance radioactive du molybdène (99Mo). Il décroît en émettant un rayonnement gamma d'énergie moyenne de 140 keV avec une période de 6,02 heures pour donner du technétium (99Tc) qui, de par sa très longue période (2,13 x 105 années), peut être considéré comme stable.
Propriétés chimiques
La reconstitution du contenu de la trousse Stamicis avec du pertechnétate (99mTc) de sodium permet d’obtenir la solution injectable de Tc-99m-sestamibi. Ce complexe est stable et peut être conservé pendant dix heures. La pureté radiochimique reste inchangée.
Pharmacodynamique
Les propriétés importantes du technétium (99mTc)sestamibi pour les examens diagnostiques reposent exclusivement sur sa liaison à certains tissus. En dehors des événements décrits à la rubrique «Effets indésirables», aucun effet pharmacologique des quantités administrées dans un but diagnostique n’est à craindre. Les effets des radiations ionisantes sont toutefois connus.
Après son marquage avec le (99mTc) pertechnétate de sodium, le principe actif se présente sous la forme du complexe 99mTc [MIBI]6+ (technétium (99mTc)sestamibi). Ce complexe cationique s'accumule dans le myocarde sain proportionnellement à la circulation tout comme le thallium-201.
Le mécanisme de rétention du technétium (99mTc)sestamibi dans les cellules a été étudié dans des essais de fractionnement sous-cellulaire et dans des analyses électromicrographiques d'agrégats de cellules cardiaques. Ces études ont montré que la rétention a lieu spécifiquement dans les mitochondries et qu’elle repose sur l’attraction électrostatique entre le complexe de technétium (99mTc)sestamibi chargé positivement et la membrane mitochondriale interne chargée négativement. Le potentiel de repos de la cellule myocardique varie entre -85 et -95 mV, ce qui signifie une force d'attraction puissante pour le complexe technétium (99mTc)sestamibi. Les tumeurs malignes maintiennent un potentiel de repos mitochondrial élevé (plus négatif) en raison de leurs exigences métaboliques accrues. C’est sur cet effet que repose la rétention accrue du technétium (99mTc)sestamibi dans les lignées cellulaires cancéreuses humaines et dans les tumeurs du sein de la souris transgénique.
Les études menées chez l’animal ont montré que l’absorption ne dépendait pas de la capacité fonctionnelle de la pompe sodium / potassium. L’hypoxie réduit le taux d’extraction myocardique.
Les acquisitions scintigraphiques obtenues chez l’animal et chez l’être humain après injection intraveineuse de technétium (99mTc)sestamibi sont comparables à celles obtenues avec le thallium-201. Cette concordance est valable aussi bien pour le tissu cardiaque normal que pour le tissu infarci ou ischémique.
Efficacité clinique
Pas applicable.