Propriétés/Effets

Code ATC
S01ED51
Mécanisme d'action
Azarga contient deux principes actifs: le brinzolamide et le maléate de timolol. Ces deux composants font baisser la pression intraoculaire (PIO) élevée, en premier lieu en réduisant la sécrétion des humeurs aqueuses, mais de différentes façons. L'effet combiné de ces deux principes actifs produit une baisse de la PIO plus prononcée que les effets individuels des deux composants.
Le brinzolamide est un inhibiteur puissant de l'anhydrase carbonique II (AC-II), l'isoenzyme prédominante dans l'œil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'œil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, probablement en ralentissant la formation des ions bicarbonate, ce qui conduit à une réduction du transport de sodium et d'eau.
Le timolol est un agent bloquant non sélectif des récepteurs adrénergiques qui ne possède ni effet sympathomimétique intrinsèque, ni effet dépresseur myocardique direct, ni effet stabilisant des membranes. Des études tonographiques et fluorométriques chez l'être humain suggèrent que son action est principalement liée à la baisse de la production d'humeur aqueuse et à une légère augmentation de son écoulement.
Pharmacodynamique
Aucune information disponible.
Efficacité clinique
Dans une étude contrôlée sur 12 mois réalisée chez des patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire qui présentaient une PIO initiale moyenne de 25 à 27 mmHg, et pour lesquels l'investigateur considérait qu'un traitement combiné serait bénéfique, la baisse moyenne de PIO sous Azarga administré deux fois par jour était de 8 à 9 mmHg. Azarga s'est avéré non inférieur au dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml pour la réduction de la PIO moyenne, et ce à tous les temps de l'étude.
Dans une étude contrôlée de 6 mois réalisée chez des patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire qui présentaient une PIO initiale moyenne de 25 à 27 mmHg, la baisse moyenne de PIO sous Azarga instillé 2× par jour était de 8 à 9 mmHg et pouvait atteindre 3 mmHg de plus que sous brinzolamide 10 mg/ml et 2 mmHg de plus que sous timolol 5 mg/ml, également administrés 2× par jour. Un abaissement statistiquement significatif de la PIO moyenne par rapport au brinzolamide et au timolol a été observé à tous les temps de l'étude.
Dans trois études cliniques, la gêne oculaire après instillation d'Azarga était significativement plus faible que sous dorzolamide 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml.