Propriétés/Effets

Code ATC
V09GA01
Mécanisme d’action
Propriétés chimiques
Après reconstitution de la trousse TechneScan Sestamibi avec une solution injectable de pertechnétate de sodium (Tc-99m), on obtient du sestamibi (Tc-99m) technétié. Ce complexe est stable et peut être conservé pendant au moins 10 heures. La pureté radiochimique est inchangée.
Pharmacodynamique
Les propriétés du technétium [99mTc] sestamibi qui sont importantes pour les investigations diagnostiques reposent exclusivement sur sa fixation à certains tissus. À l’exception des manifestations décrites sous «Effets indésirables», on ne doit s’attendre à aucun effet pharmacologique des quantités administrées. On connaît toutefois les effets des rayonnements ionisants.
Après marquage au pertechnétate de sodium [99mTc], le principe actif est présent sous forme de complexe (technétium [99mTc] sestamibi) 99mTc[MIBI]6+. Ce complexe cationique s’accumule – tout comme le thallium 201 – dans les tissus myocardiques viables proportionnellement au débit coronaire.
Concernant le mécanisme de rétention du technétium [99mTc] sestamibi dans les cellules, des études de fractionnement subcellulaire et des analyses électromicrographiques d’agrégats provenant de cellules cardiaques ont montré que la rétention a spécifiquement lieu dans les mitochondries, et repose sur l’attraction électrostatique entre le complexe technétium [99mTc] sestamibi chargé positivement et la membrane mitochondriale interne chargée négativement. Au repos, le potentiel de membrane dans les cellules myocardiques est de -85 à -95 mV, ce qui entraîne une puissante force d’attraction pour le technétium [99mTc] sestamibi. Dans les tumeurs malignes, des potentiels de membrane mitochondriale accrus (plus négatifs) sont maintenus proportionnellement à leurs exigences métaboliques croissantes. C’est ce sur quoi la rétention accrue du technétium [99mTc] sestamibi repose dans les lignées cellulaires de carcinomes chez l’homme et dans les tumeurs mammaires de souris transgéniques.
Des études menées chez l’animal ont montré que la captation ne dépendait pas de la capacité fonctionnelle de la Na/K ATPase. L’hypoxie réduit le taux d’extraction myocardique.
Les images scintigraphiques obtenues chez l’animal et chez l’homme après administration i.v. de technétium [99mTc] sestamibi, sont comparables à celles obtenues avec le thallium 201, que le tissu myocardique soit normal ou soit le siège d’un infarcissement et d’une ischémie.
Efficacité clinique
Pas applicable.