Pharmacocinétique

La tizanidine est rapidement absorbée. Le pic de concentration plasmatique est atteint en 1 h environ. La biodisponibilité absolue est de 34% en moyenne. Après administration i.v. le volume moyen de distribution à l’état d’équilibre s’établit à 160 l. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 30%. Relativement faible, la variabilité intra-individuelle des paramètres pharmacocinétiques (Cet AUC) permet de prévoir fiablement les concentrations plasmatiques individuelles de tizanidine après administration per os.

Métabolisme/Elimination
Il a été démontré que la substance est rapidement et extensivement métabolisée par le foie. In vitro , la tizanidine est métabolisée essentiellement par le CYP1A2. Les métabolites semblent inactifs. Leur élimination se fait principalement par voie rénale (à raison de 70%). La radioactivité totale (substance inchangée et métabolites) est éliminée selon un modèle biphasique, avec une phase d’élimination rapide (t= 2,5 h) et lente (t= 22 h). Seule une faible proportion de substance inchangée est éliminée par voie rénale (env. 2,7%). La demi-vie d’élimination moyenne de la substance inchangée est de 2 à 4 h.
Le profil pharmacocinétique des comprimés de Tizanidin Orion n’est pas influencé par la prise alimentaire.