Pharmacocinétique

Considérations spécifiques à Budenofalk mousse rectale
Absorption
Après administration rectale, les aires sous la courbe de la concentration en fonction du temps est légèrement plus élevée qu'après une administration orale (contrôle historique). En moyenne, les concentrations maximales sont atteintes dans les 2 à 3 heures qui suivent l'administration de Budenofalk mousse rectale. On peut exclure toute accumulation après une administration répétée.
Distribution
Un examen scintigraphique réalisé suite à l'administration de Budenofalk mousse rectale marqué au technétium a montré une bonne distribution de la mousse jusqu'au milieu du côlon sigmoïde chez des patients souffrant de colite ulcéreuse. Dans la moitié proximale du côlon sigmoïde, la distribution de la mousse n'était plus que moyennement satisfaisante.
Considérations générales sur le budésonide
Absorption
Après administration orale, la disponibilité systémique du budésonide est d'environ 10 %.
Distribution
Le budésonide a un volume de distribution élevé (environ 3 l/kg). La liaison aux protéines plasmatiques s'élève en moyenne à 85 %-90 %.
Métabolisme
Le budésonide est largement métabolisé dans le foie (environ 90 %) en métabolites présentant une activité glucocorticoïde faible. L'activité glucocorticoïde des principaux métabolites formés via le CYP3A, 6β-hydroxybudésonide et 16α-hydroxyprednisolone, représente moins de 1 % de celle du budésonide.
Élimination
La demi-vie moyenne d'élimination terminale après administration orale est d'environ 3 à 4 heures. La clairance moyenne du budésonide est d'environ 10 l/min.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
En fonction du type et de la sévérité de la maladie hépatique, le métabolisme du budésonide par la voie du CYP3A peut être réduit chez ces patients.