Propriétés/Effets

Code ATC
N06AB04
Mécanisme d'action
Le citalopram est un dérivé bicyclique du phtalane, possédant des propriétés antidépressives. Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition sélective de la recapture de la sérotonine.
Une accoutumance à l'inhibition de la recapture de la sérotonine ne se développe pas lors d'un traitement de longue durée par citalopram.
Le citalopram n'influence pas ou peu la recapture de la noradrénaline (NA), de la dopamine (DA) et de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Contrairement à de nombreux antidépresseurs tricycliques et à quelques ISRS plus récents, le citalopram ne montre pas ou peu d'affinité pour une série de récepteurs tels que les récepteurs 5-HT1A et 5-HT2, DA D1 et D2, les récepteurs alpha1-, alpha2- et bêta-adrénergiques, les récepteurs histaminiques H1, les récepteurs cholinergiques muscariniques ainsi que les récepteurs de la benzodiazépine et des opioïdes. Cette absence d'affinité pour les récepteurs a été confirmée par une série d'études fonctionnelles in vitro sur des organes isolés ainsi que par des études fonctionnelles in vivo.
Pharmacodynamique
La suppression du sommeil paradoxal (ou REM, rapid eye movements) est un signe de l'effet antidépresseur. Le citalopram, tout comme les antidépresseurs tricycliques, d'autres ISRS et les inhibiteurs de la MAO, supprime le sommeil paradoxal et augmente le sommeil lent.
Bien que le citalopram ne se lie pas aux récepteurs opioïdes, il accentue l'effet anti-nocicepteur des antalgiques opioïdes en expérimentation animale.
Chez l'être humain, le citalopram n'entrave que faiblement les performances cognitive (intellectuelle) et psychomotrice.
Dans le cadre d'une étude menée chez 12 volontaires, l'absorption simultanée d'une petite quantité d'alcool n'a pas provoqué une diminution supplémentaire des aptitudes psychomotrices.
Il convient néanmoins de renoncer à la prise simultanée de Citalopram Zentiva et d'alcool.
L'effet se manifeste généralement après 2 à 4 semaines.
Lors d'une étude menée chez des volontaires, la salivation n'a pas été diminuée après l'administration d'une dose unique de citalopram. Il n'avait aucun effet sur les taux sériques de l'hormone de croissance. Comme d'autres ISRS, le citalopram peut augmenter le taux plasmatique de prolactine. Cet effet repose sur l'action stimulante de la sérotonine sur la prolactine (voir Effets indésirables).
Dans une étude en double aveugle, contrôlée par placebo, de l'ECG chez des sujets sains, la modification par rapport à la valeur initiale du QTc (correction de Fridericia) était de 7.5 (IC à 90%, 5.9-9.1) ms pour une dose de 20 mg/jour et de 16.7 (IC à 90%, 15.0-18.4) ms pour une dose de 60 mg/jour (voir Contre-indications, Mises en garde et précautions, Interactions, Effets indésirables et Surdosage).
Efficacité clinique
Voir Mécanisme d'action.