CompositionPrincipes actifs
Dextromethorphanum ut Dextromethorphani hydrobromidum.
Excipients
Sorbitolum; Acesulfamum kalicum; Natrii cyclamas; Arom.: Vanillinum et alia; Color.: E150; Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E218), Propylis parahydroxybenzoas (E216); Excipiens ad solutionem.
Diabétique
Irotussin Antitussif ne contient pas de sucre et convient donc aux diabétiques. Contient les édulcorants sorbitol, cyclamate de sodium et acésulfame. 5 ml de Irotussin Antitussif correspondent à 0.16 unités pain.
Indications/Possibilités d’emploiToux (d'étiologie diverse), en particulier toux sèche irritative.
Posologie/Mode d’emploiAdultes et adolescents dès 12 ans: 3-4 fois par jour 20 ml;
Enfants de 6 à 12 ans: 3-4 fois par jour 10 ml;
Enfants de 2 à 6 ans: 3-4 fois par jour 5 ml.
Un gobelet gradué est joint à l'emballage.
Chez les patients âgés ou chez ceux présentant une insuffisance hépatique ou rénale, l'administration de la moitié de la dose mentionnée ci-dessus au début du traitement avec augmentation progressive de celle-ci en fonction de la tolérance et des besoins des patients, peut être indiquée.
Durée du traitement
En automédication, la prise du médicament doit être limitée à 4 jours. Même avec prescription médicale, Irotussin Antitussif ne doit pas être utilisé plus de 2 à 3 semaines.
Contre-indicationsHypersensibilité envers le dextrométhorphane ou un autre composant.
Intolérance au fructose, c.à.d. lors de déficit héréditaire en fructose-1,6-diphosphatase (la dégradation métabolique du sorbitol, édulcorant contenu dans ce produit, entraîne la formation de fructose).
Traitement concomitant par un inhibiteur de la MAO ou un médicament sérotoninergique (par ex. certains antidépresseurs ou anorexigènes) ou dans les 14 jours suivant l'arrêt d'un tel traitement.
Enfants de moins de 2 ans.
Mises en garde et précautionsLorsqu'on ignore la cause de la toux, les antitussifs ne doivent être pris que pendant une période limitée.
Lors d'asthme bronchique, de maladie chronique obstructive des poumons ou d'autre état associé à une insuffisance respiratoire, ou lors de sécrétion marquée de mucus bronchique, Irotussin Antitussif doit être utilisé avec précautions.
Le dextrométhorphane est un substrat, et le métabolite 3-méthoxymorphinone un inhibiteur du CYP2D6. La prise simultanée d'un autre inhibiteur du CYP2D6 et de médicaments métabolisés par cet isoenzyme doit donc être évitée. Cela concerne en particulier certains antidépresseurs, anorexigènes, bêtabloquants et antihistaminiques (cf. «Contre-indications», «Interactions» , «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
L'association avec d'autres opiacés est à éviter.
Des cas d'utilisation abusive du dextrométhorphane par des adolescents mais aussi des personnes plus âgées ont été rapportés. La prudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunes adultes ainsi que les patients avec des antécédents de toxicomanie ou d'abus de substances psychoactives. En outre, le dextrométhorphane présente un potentiel d'accoutumance. En cas d'utilisation prolongée, une tolérance avec surdosage ainsi qu'une dépendance psychique et physique peuvent se développer.
Syndrome sérotoninergique
Des effets sérotoninergiques, y compris le développement d'un syndrome sérotoninergique potentiellement fatal, ont été rapportés avec le dextrométorphane en cas d'utilisation simultanée avec des molécules sérotoninergiques comme les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (Selective Serotonin Re-Uptake Inhibitors, SSRIs), des principes actifs altérant le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxidase (MAOIs)) et des inhibiteurs de la CYP2D6.
Le syndrome sérotoninergique peut comprendre des modifications de l'état mental, une instabilité autonome, des anomalies neuromusculaires et/ou des symptômes gastro-intestinaux.
En cas de suspicion d'un syndrome sérotoninergique, le traitement par le sirop Irotussin Antitussif être interrompu.
Population pédiatrique
Chez les enfants également, des effets indésirables sévères peuvent survenir en cas de surdosage, y compris des troubles neurologiques. La dose recommandée ne doit pas être dépassée.
InteractionsLe dextrométhorphane est un substrat et le métabolite 3-méthoxymorphinone un inhibiteur du CYP2D6. La prise concomitante d'inhibiteurs du CYP2D6 et d'autres médicaments métabolisés via cette enzyme peut entraîner une élévation mutuelle des taux plasmatiques et à un ralentissement de leur élimination. Cela concerne en particulier les antidépresseurs (inhibiteurs du recaptage de la sérotonine, inhibiteurs de la MAO, antidépresseurs tricycliques, lithium), bêtabloquants (par ex. métoprolol, timolol), antagonistes des récepteurs H2 (cimétidine et ranitidine) ainsi que les antihistaminiques non sédatifs (en particulier astémizole, terfénadine); Cf. également «Contre-indications», «Mise en garde et précautions».
L'alcool peut renforcer les effets indésirables du dextrométhorphane.
L'administration simultanée de médicaments sérotoninergiques peut déclencher un syndrome sérotoninergique (cf. «Contre-indications»).
Grossesse, allaitementA ce jour, on ne dispose d'aucune étude concernant la femme enceinte; on n'a jamais observé d'effet tératogène pour le dextrométhorphane. En ce qui concerne d'autres substances du type dextrométhorphane, on sait qu'elles sont susceptibles d'altérer le développement cérébral du foetus.
La prise continue de Irotussin Antitussif au cours du dernier trimestre de la grossesse, peut entraîner un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. De plus, dans le cas où le dextrométhorphane serait administré au cours de la période pré-natale immédiate, on ne peut exclure une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Dans ce contexte, Irotussin Antitussif ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que son administration soit absolument nécessaire.
Allaitement
De faibles quantités de dextrométhorphane et du métabolite dextrophane passent dans le lait maternel. Dans des cas isolés, une hypotension et des pauses respiratoires ont été observées chez le nouveau-né. Par conséquent, Irotussin Antitussif ne doit pas être utilisé au cours de l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesMême utilisé conformément aux prescriptions, Irotussin Antitussif peut altérer les réflexes au point de diminuer la capacité de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines. Un tel effet est encore renforcé par une prise prolongée du médicament ou la consommation simultanée de boissons alcooliques.
Effets indésirablesLa fréquence et la sévérité des effets indésirables dépendent en partie de la posologie et de la durée d'utilisation (voir sous «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
Système immunitaire
Rares: réactions allergiques comme les exanthèmes, l'œdème facial, la dyspnée, les bronchospasmes, l'hypersudation. Dans des cas isolés, baisse de la pression artérielle pouvant aller jusqu'à l'état de choc.
Symptômes psychiatriques
Rarement: confusion, agitation.
SNC
Occasionnellement: sédation, vertiges.
Rarement: dépression respiratoire.
Très rarement: dystonie, spasme musculaire.
Tractus gastrointestinal
Occasionnellement: nausées, constipation, vomissements.
Rarement: perte d'appétit, diarrhée.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSymptômes
Un surdosage peut survenir de manière directe (aiguë), mais également suivre de 3 à 4 jours la prise de doses élevées, ou apparaître lors d'élimination retardée (d'origine génétique ou due à une interaction).
Un surdosage par le dextrométhorphane peut provoquer des nausées, des vomissements, une dystonie, une agitation, une confusion, une somnolence, une hébétude, un nystagmus, une cardiotoxicité (tachycardie, anomalies sur l'ECG y compris un prolongement de l'intervalle QTc), une ataxie, une psychose toxique avec hallucinations visuelles et surexcitation.
Il peut aussi entraîner les symptômes suivants: renforcement des symptômes décrits sous Effets indésirables, en particulier effets centraux et dépression respiratoire. En outre, on peut observer les symptômes suivants: tachycardie, élévation de la pression artérielle, sueurs, oedème facial et vision floue.
En cas de surdosage massif, les symptômes supplémentaires suivants peuvent survenir: coma, dépression respiratoire, convulsions.
On a décrit des cas isolés de surdosage à l'issue fatale survenus chez des enfants et des adolescents.
Traitement
En cas de dépression respiratoire, la naloxone peut être administrée en tant qu'antidote, le cas échéant, une ventilation assistée et la surveillance dans un service de soins intensifs peuvent s'avérer nécessaires.
Les benzodiazépines sont efficaces en cas de convulsions.
Du charbon actif peut être administré aux patients asymptomatiques ayant pris une surdose de dextrométhorphane il y a moins d'une heure.
Pour les patients ayant pris du dextrométhorphane et sédatés ou comateux, la naloxone peut être envisagée aux doses habituelles pour le traitement du surdosage en opioïdes.
En cas de convulsions, les benzodiazépines peuvent être utilisées et en cas d'hyperthermie, des mesures de refroidissement externe peuvent être prises.
Propriétés/EffetsCode ATC
R05DA09
Le dextrométhorphane est un dérivé de la morphine. Le dextrométhorphane et son métabolite pharmacologiquement actif, le dextrorphane, inhibent le réflexe de la toux en élevant son seuil au niveau central.
Le dextrométhorphane et le dextrorphane se lient, dans le SNC, entre autres, aux récepteurs sigma et PCP2 (recaptage de la dopamine). Le dextrorphane est en outre un antagoniste du N-méthyl-D-aspartate.
Le dextrométhorphane et le dextrorphane peuvent s'accumuler dans le SNC, en particulier chez les personnes déficientes en CYP2D6, lors d'utilisation continue pendant plusieurs jours ou à des doses supérieures à celles recommandées. Sa durée d'action dépend donc de la posologie et de la durée d'utilisation (cf. «Pharmacocinétique»).
En raison de son accumulation centrale, ses effets indésirables peuvent se renforcer nettement lors d'utilisation prolongée.
PharmacocinétiqueAucune étude pharmacocinétique n'a été réalisée avec le Irotussin Antitussif.
Absorption
Après la prise orale le dextrométhorphane est absorbé rapidement et presque intégralement. Sa concentration maximale dans le plasma est atteint après 2 à 3 heures.
Distribution
Bien que l'on ne dispose d'aucunes données quantitatives sur la distribution du dextrométhorphane et du dextrorphane dans l'organisme, on sait que les deux substances sont absorbées par le SNC. Une liaison aux protéines plasmatiques n'a pas encore été démontrée. Le dextrométhorphane et ses métabolites passent en quantités très faibles dans le lait maternel; on ignore en revanche s'ils traversent la barrière placentaire.
Métabolisme
Le dextrométhorphane subit un effet first-pass important dans le foie. La détection du dextrorphane, métabolite actif, dans le plasma, est possible environ 15 minutes déjà après la prise orale de dextrométorphane. Les taux plasmatiques maximaux de dextrorphane sont atteints après 1 à 2 heures. Le dextrométorphane est métabolisé via l'isoenzyme cytochrome P450 CYP2D6, et son métabolisme est saturable. Les métabolites principaux après O-déméthylation et N-déméthylation sont le dextrorphane, pharmacologiquement actif, et ses dérivés inactifs glucuronidé et sulfaté. D'autres métabolites sont le méthoxyméthorphane et l'hydroxyméthorphane.
Élimination
Le dextrométhorphane et ses métabolites sont éliminés principalement par les reins. Les demi-vies d'élimination du dextrométhorphane et, partant, du dextrorphane dépendent de la dose administrée et du phénotype CYP2D6 du patient (voir ci-après). Elles augmentent en outre avec la durée d'utilisation. Ceci explique que la demi-vie d'élimination du dextrométhorphane varie fortement: dans une étude, elle n'était pas mesurable chez des métaboliseurs rapides (pas d'inhibition métabolique), et dans une autre, elle s'élevait à 40 heures et plus. La demi-vie du dextrorphane est de 2.5 à 3.5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Le métabolisme et l'élimination du dextrométhorphane sont fortement ralentis chez les patients déficitaires en CYP2D6. En raison d'un polymorphisme génétique, 10 à 15% des individus d'une population font partie des métaboliseurs lents (type débrisoquine).
Il faut également compter avec un ralentissement de l'élimination lors de troubles de la fonction hépatique ou rénale.
Données précliniquesOn ne dispose pas de données précliniques relevantes sur l'application.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Conserver hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation59309 (Swissmedic)
PrésentationEmballage à 200 ml [B]
Titulaire de l’autorisationTentan AG, 4452 Itingen
Mise à jour de l’informationAvril 2023
FI600550/05.23
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