Propriétés/EffetsCode ATC: A04AA02
Mécanisme d’action/Pharmacodynamie
Le granisétron est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3.
Des études spécifiques ont montré que le granisétron n’avait qu’une affinité négligeable pour d’autres types de récepteurs, y compris les autres récepteurs de la sérotonine et les récepteurs D2 de la dopamine.
Granisétron Labatec réprime les vomissements et nausées induits par les traitements cytostatiques, la radiothérapie ou une intervention chirurgicale.
Granisétron Labatec peut être utilisé à titre préventif ou thérapeutique sous forme parentérale.
Granisétron Labatec n’influe pas sur les taux plasmatiques de prolactine ou d’aldostérone.
Chez des rats et des chiens traités pendant douze mois par une dose orale quotidienne de granisétron représentant au moins 125 fois la dose intraveineuse utilisée en clinique, il n’a été observé aucun effet toxique. Les études de mutagénicité menées in vivo et in vitro sur des mammifères et non-mammifères n’ont pas montré d’effets mutagènes du granisétron et l’on n’a pas non plus observé d’anomalies de la synthèse de l’ADN. Ces données montrent que le granisétron n’est pas génotoxique. Des études menées pendant 2 ans chez des rongeurs n’ont pas montré de tumeurs hépatocellulaires après l’administration de doses représentant 25 fois la dose intraveineuse utilisée en clinique.
En résumé, utilisé pendant douze mois à des doses plusieurs fois supérieures aux doses cliniques, le granisétron n’a pas eu d’effets néfastes chez le rat et le chien.
L’augmentation de la fréquence des tumeurs hépatocellulaires observée chez des rongeurs après administration du produit à forte dose pendant toute leur vie n’est pas considérée comme témoignant d’un risque en cas d’utilisation du granisétron à titre antiémétique pendant une courte durée chez l’homme.
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