Pharmacocinétique

Absorption
Après administration sous-cutanée, Firmagon constitue un dépôt d’où le dégarélix est introduit dans la circulation.
Avec la dose initiale de 240 mg, une Cmax de 53,4 ng/ml est atteinte en 1–2 jours. A l’état d’équilibre, la concentration médiane minimale est de 10,9 ng/ml.
Distribution
Chez l’homme âgé en bonne santé, le volume de distribution est d’environ 1 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est évaluée à environ 90%.
Métabolisme
Le dégarélix est dégradé en peptides dans le foie; il est éliminé principalement dans les fèces sous forme de fragments peptidiques. On ne détecte pas de métabolites significatifs dans le plasma.
Élimination
Environ 20% de la dose sont excrétés par les reins sous forme de dégarélix inchangé. Chez l’homme âgé en bonne santé, la clairance est d’environ 35–50 ml/h/kg. L’élimination s’effectue en deux phases avec une demi-vie terminale d’environ 43 jours pour la dose initiale et de 28 jours pour la dose d’entretien.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Aucune étude n’a été effectuée chez les patients à fonction rénale diminuée.
Troubles de la fonction hépatique
Les patients dont la fonction hépatique était légèrement ou moyennement diminuée n’ont pas présenté une augmentation notable de l’exposition par rapport aux personnes saines. Le dégarélix n’a pas été étudié chez les insuffisants hépatiques sévères (Child Pugh C).
Patients âgés
L’analyse pharmacocinétique de la population de patients atteints de carcinome de la prostate n’a montré que de faibles différences de clairance du dégarélix en fonction de l’âge et du poids.