Propriétés/Effets

Code ATC: M03BX04
Le tolpérisone chlorhydrate est un myorelaxant agissant au niveau central, possédant des propriétés similaires à celles d’un anesthésique local. Son mécanisme d’action n’est pas entièrement expliqué. La tolpérisone a une forte affinité pour les tissus nerveux, les concentrations les plus élevées se situant dans le tronc cérébral, la moelle épinière et les tissus nerveux périphériques. Sa structure chimique possède des similarités avec la lidocaïne; comme celle-ci, la tolpérisone a des effets stabilisateurs de la membrane. La tolpérisone réduit, de manière dose-dépendante, le passage d’ions de sodium à travers des membranes nerveuses isolées, l’amplitude tout comme la fréquence des potentiels d’action diminuant. On a par ailleurs mis en évidence un effet inhibiteur sur les canaux Cavoltage-dépendants, ce qui permet d’en déduire que la tolpérisone, outre son effet stabilisateur de la membrane, réduit également la libération des neurotransmetteurs.
Les études pharmacologiques sur l’animal ont mis en évidence les propriétés suivantes:
diminution de l’hypertonie paraplégique expérimentale;
inhibition de la conduction polysynaptique;
dépression des réflexes polysynaptiques spinaux;
vasodilatation artérielle périphérique, consécutive à la relaxation de la musculature striée.
Spasticité d’origine neurologique et/ou paralysies liées au SNC, par exemple en cas de lésions du faisceau pyramidal, d’accident vasculaire cérébral, de myélopathie, d’encéphalomyélite, de sclérose en plaques, de syndrome neuroleptique, de neurolathyrisme: ces affections se caractérisent par des lésions neurologiques irréversibles. Des essais cliniques ont pu mettre en évidence que la tolpérisone permettait une amélioration significative du jeu des muscles fléchisseurs et des extenseurs. Après 12 semaines de traitement par tolpérisone chlorhydrate, les patients étaient en mesure de parcourir une distance deux fois plus élevée qu’au début du traitement. Selon les études, le taux de réponse au traitement se situait entre >60% et >75%.