Pharmacocinétique

Absorption
Concentrations sériques (µg/ml) après injection i.m.

* Moyenne de 2 essais.
L'administration de céfazoline à des volontaires sains en perfusion intraveineuse continue à la dose de 3,5 mg/kg pendant 1 heure (soit environ 250 mg) puis de 1,5 mg/kg pendant 2 heures (soit environ 100 mg) a permis d'obtenir des taux sériques équilibrés d'environ 28 µg/ml au cours de la troisième heure.
Administrée par voie intraveineuse, la céfazoline a une demi-vie d'environ 1,4 heures.
Concentrations sériques (µg/ml) après injection i.v. d'une dose de 1 g

Distribution
En l'absence d'obstruction des voies biliaires, les concentrations de céfazoline dans le tissue de la vésicule et dans la bile sont nettement supérieures aux taux sériques. En revanche, lorsqu'il y a obstruction, la concentration de l'antibiotique dans la bile est alors considérablement plus basse que dans le sérum.
La céfazoline ne passe pas dans les méninges non enflammés! Après administration i.m de 1000 mg de céfazoline, aucune trace de céfazoline n'a été retrouvée dans le LCR 1 et 2 heures après l'injection. La céfazoline franchit la synoviale enflammée et atteint dans la cavité articulaire une concentration comparable au taux sérique.
La céfazoline traverse la barrière placentaire et passe dans le sang du cordon et le liquide amniotique. Dans le lait maternel, les concentrations de céfazoline sont très faibles.
Le volume de distribution est de 10 l/1,73 m².
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 74%.
Métabolisme
Voir «Élimination».
Élimination
La céfazoline est éliminée dans le rein sous forme inchangée, essentiellement par filtration glomérulaire et à un moindre degré par sécrétion tubulaire.
Après injection intramusculaire de 500 mg, on retrouve au bout de six heures 56–89% de la dose administrée; ces chiffres sont de 80 à presque 100% au bout de 24 heures. Après injection i.m. de 500 mg et de 1 g, les pics urinaires de céfazoline dépassent respectivement 1000 et 4000 µg/ml.
Cinétique pour certains groupes de patients
Chez les patients soumis à une dialyse péritonéale (2 l/h), l'instillation d'une solution de 50 mg/l et de 150 mg/l pendant 24 heures a permis d'obtenir respectivement des taux sériques moyens de 10 et 30 µg/ml et des pics moyens de 29 µg/ml (3 patients) et 72 µg/ml (6 patients). L'administration intrapéritonéale de céfazoline est généralement bien tolérée.