Propriétés/Effets

Code ATC
A10BX02
Mécanisme d’action
Le principe actif répaglinide est un sécrétagogue oral de l’insuline. Le répaglinide réduit immédiatement la glycémie en stimulant la libération d’insuline par le pancréas, à condition qu’il existe encore une production endogène d’insuline.
Le répaglinide – comme les sulfonylurées – ferme les canaux potassiques ATP-dépendants de la membrane des cellules bêta, en se liant toutefois à des sites de fixation différents. Cela provoque une dépolarisation des membranes des cellules bêta et par conséquent une ouverture des canaux calciques. L’augmentation de la quantité de calcium entrant dans la cellule provoquée ainsi induit alors une sécrétion d’insuline par les cellules bêta. Après administration de répaglinide par voie orale, la réaction insulinotrope à la prise d’un repas chez les diabétiques du type 2 se fait en l’espace de 30 minutes, ce qui résulte en un effet hypoglycémiant qui persiste pendant toute la durée du repas. Les taux d’insuline élevés reviennent à la normale après la prise du repas. Les taux plasmatiques élevés de répaglinide diminuent très rapidement, et des concentrations plasmatiques basses de principe actif ont été constatées quatre heures après la prise chez des diabétiques du type 2. Après administration de doses situées entre 0,5 mg et 4 mg de répaglinide, une diminution dose-dépendante de la glycémie a été démontrée chez des diabétiques du type 2.
Pharmacodynamique
Voir aussi sous «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir aussi sous «Mécanisme d'action».