Pharmacocinétique

Absorption
Les granulés gastrorésistants Budenofalk ont une libération retardée de 2-3 h.
Chez des volontaires sains à jeun, des taux plasmatiques maximaux de 2,2 ng/ml ont été atteints environ 6 heures après la prise par voie orale d'une dose unique de 9 mg de budésonide sous forme de granulés gastrorésistants.
Une étude comportant une dose unique de 3 mg de budésonide administrée sous forme de granulés gastrorésistants a montré que la prise simultanée de nourriture prolonge d'environ 2 à 3 heures le passage gastrique des granulés, faisant ainsi augmenter la phase de latence à env. 4-6 heures sans modifier le taux d'absorption.
Distribution
Le volume de distribution du budésonide s'élève à env. 3 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques s'élève en moyenne à 85-90 %.
Métabolisme
Le métabolisme du budésonide se fait très rapidement dans le foie (environ 90 %). Il conduit à la formation de deux métabolites principaux, le 6β-hydroxy-budésonide et la 16α-hydroxy-prednisolone dont l'effet est inférieur à 1 % de celui du budésonide.
Élimination
La demi-vie d'élimination s'élève en moyenne à 3-4 h. La disponibilité systémique chez les volontaires sains ainsi que chez les patients à jeun atteints de la maladie de Crohn s'élève à env. 9-13 %. La clairance est de 10-15 l/min pour le budésonide lors d'une mesure par HPLC.
Cinétique pour certains groupes de patients
Le métabolisme du budésonide peut être diminué en fonction du degré de sévérité et du type de l'affection hépatique, en considérant le fait que le métabolisme du budésonide passe par le CYP3A4. Une augmentation de la disponibilité systémique est donc possible chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, comme c'est le cas chez les patients atteints d'une hépatite auto-immune (HAI).
Chez les patients atteints d'une cholangite biliaire primitive (CBP), la biodisponibilité du budésonide est significativement plus élevée au stade avancé (CBP de stade IV) qu'au stade précoce (CBP de stades I et II). En moyenne, l'aire sous la courbe des taux plasmatiques après administration de 3 mg de budésonide 3 fois par jour était triplée chez les patients au stade avancé d'une CBP en comparaison avec les patients au stade précoce d'une CBP.