Pharmacocinétique

Absorption
La capsaïcine contenue dans Qutenza est destinée à être libérée dans la peau. Des données in vitro (expériences de dissolution de la substance active et de perméation cutanée) démontrent que la vitesse de libération de la capsaïcine de Qutenza est linéaire pendant le temps d'application. Sur la base d'études in vitro, il est estimé qu'environ 1% de la capsaïcine est absorbé par les couches de l'épiderme et du derme de la peau lors d'applications d'une durée d'une heure. La quantité de capsaïcine libérée par le patch en une heure étant proportionnelle à la surface d'application, cela représente une dose totale maximale possible estimée à environ 7 mg pour une surface d'application d'environ 1000 cm2. En supposant qu'une surface de patch de 1000 cm2 libère environ 1% de capsaïcine pour une personne de 60 kg, l'exposition maximale potentielle à la capsaïcine est approximativement de 0,12 mg/kg, une fois tous les trois mois.
Selon le comité scientifique de l'alimentation humaine de la Commission européenne, l'ingestion orale européenne moyenne de capsaïcine est de 1,5 mg/jour (0,025 mg/kg/jour pour une personne de 60 kg) et le niveau d'exposition alimentaire le plus élevé est de 25 à 200 mg/jour (jusqu'à 3,3 mg/kg/jour pour une personne de 60 kg).
Des données pharmacocinétiques chez l'homme ont montré une faible exposition systémique transitoire (<5 ng/ml) à la capsaïcine chez près d'un tiers des patients souffrant de névralgie post-herpétique (NPH), chez 3% des patients souffrant de neuropathie diabétique douloureuse (NDP) et chez aucun patient souffrant de neuropathie associée au VIH, après une application de Qutenza d'une durée de 60 minutes. Aucune donnée n'est disponible pour les traitements d'une durée de 30 minutes. En général, le nombre de patients souffrant de NPH présentant une exposition systémique à la capsaïcine augmentait avec des surfaces de traitement plus étendues et des durées de traitement plus longues.
La concentration de capsaïcine la plus élevée mesurée chez les patients traités pendant 60 minutes était de 4,6 ng/ml, taux atteint immédiatement après le retrait de Qutenza. La plupart des taux sanguins quantifiables ont été observés au moment où Qutenza a été retiré.
Distribution
Il n'existe aucune données.
Métabolisme
On a demontrée une nette tendance à disparaître de la circulation systémique dans les 3 à 6 heures suivantes. Un taux sanguin détectable de métabolites n'a été observé chez aucun des sujets.
Élimination
Une analyse de la pharmacocinétique de population de patients traités pendant 60 et 90 minutes a indiqué que les taux de capsaïcine dans le plasma atteignaient un maximum à peu près 20 minutes après le retrait de Qutenza et diminuaient très rapidement, avec une demi-vie d'élimination moyenne d'environ 130 minutes.
Cinétique pour certains groupes de patients
Il n'existe aucune données.