Pharmacocinétique

Absorption
Les propriétés pharmacocinétiques de bélatacept étaient linéaires et l'exposition au bélatacept a augmenté proportionnellement chez les sujets sains après une perfusion intraveineuse d'une dose unique de 1 à 20 mg/kg. Les moyennes géométriques (CV%) des paramètres pharmacocinétiques du bélatacept après plusieurs perfusions intraveineuses de 6 mg/kg chez des sujets transplantés rénaux (simulées d'après le modèle pharmacocinétique de population) étaient: Cmax, 164 (23) μg/ml ; AUC(TAU), 10100 (22) μg●h/ml. Aux mois 1, 4 et 6 post-transplantation, les moyennes géométriques (CV%) des concentrations minimales moyennes prédites de bélatacept étaient respectivement de 24 (31), 5,3 (50) et 3,1 (49) μg/ml.
Distribution
Volume de distribution (état d'équilibre): 0,15 (21) l/kg. À la dose recommandée, la concentration sérique avait généralement atteint l'état d'équilibre avant la semaine 8 dans la phase d'induction après la transplantation et avant le 6e mois dans la phase d'entretien.
Métabolisme
Comme toutes les protéines, le bélatacept est métabolisé par le foie.
Élimination
Demi-vie d'élimination: 9,6 (27) jours; clairance systémique: 0,59 (22) ml/h/kg.
Les analyses pharmacocinétiques des données d'une population de patients transplantés rénaux ont révélé une tendance à l'élévation de la clairance du bélatacept avec l'augmentation du poids corporel.
Cinétique pour certains groupes de patients
L'âge, le sexe, l'origine ethnique, la fonction rénale (évaluée par le DFG calculé), la fonction hépatique (mesurée par le taux d'albumine), le diabète sucré ou la dialyse concomitante n'ont pas eu d'effet sur la clairance du bélatacept.