Propriétés/Effets

Code ATC: L02AE03
La goséréline est un analogue synthétique de la LH-RH naturelle. La goséréline, lors de sa première utilisation, augmente la LH, donc la testostérone chez les hommes et l’oestradiol chez les femmes, mais cette augmentation n’est que de courte durée. On peut observer chez certaines femmes en début de traitement des hémorragies vaginales de durée et d’intensité variables. On pense que ces hémorragies sont provoquées par la privation en oestrogènes et s’arrêtent spontanément. Une utilisation à longue durée conduit de la goséréline, en revanche, à la suppression continue de la sécrétion hypophysaire de la LH, en raison de l’hyperstimulation permanente qui remplace la stimulation pulsatile naturelle de l’hypophyse par la LH-RH. Il en résulte une diminution de la concentration de testostérone plasmatique, respectivement de la concentration d’oestradiol sérique. Si la goséréline est appliquée à intervalles de 28 jours, les concentrations de testostérone s’alignent, en l’espace de trois semaines environ, sur les valeurs mesurables après une castration chirurgicale. Chez les femmes, les concentrations d’oestradiol diminuent jusqu’à des valeurs post-ménopausiques après environ 21 jours. Cette suppression est responsable de l’efficacité de la goséréline chez des patientes souffrant d’un cancer du sein hormonodépendant (tumeurs positives aux récepteurs aux oestrogènes et/ou à la progestérone), d’endométriose et de myome de l’utérus. Elle conduit en outre à une inhibition du développement folliculaire et à la diminution de l’endomètre, ce qui a pour conséquence une aménorrhée chez la majorité des femmes. La suppression est maintenue dans le cas d’une administration mensuelle de l’implant. La suppression est normalement réversible après abandon de la médication.
Cette suppression entraîne, pour la plupart des malades atteints de cancer de la prostate, une régression de la tumeur et une amélioration de la symptomatologie.
Pour des patientes préménopausées avec un cancer du sein métastasé, cette suppression signifie, dans environ un tiers des cas, une régression objective de la tumeur. On obtient une régression du nombre et de la taille des implants ainsi qu’une amélioration de la symptomatologie et une diminution de la douleur chez les patientes souffrant d’endométriose. La possibilité de concevoir est souvent rétablie chez des patientes infertiles après six mois de traitement.
Chez les femmes présentant des myomes une dégénération des myomes peut survenir. L’acétate de goséréline donné simultanément avec du fer réduit les myomes chez les femmes anémiques, améliore l’état hématologique et le complexe symptomatique, les douleurs incluses. La diminution significative de la taille des myomes facilite l’intervention et réduit la perte de sang.