Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l’acétate de goséréline est presque totale.

Distribution
La répartition de l’acétate de goséréline, qui n’est que peu (25%) lié aux protéines, s’effectue dans différentes parties du corps.

Métabolisme
L’acétate de goséréline, un décapeptide substitué aux positions 6(résidu butyle) et 10(résidu azgly), est décomposé par hydrolyse du corps en deux métabolites principaux, le fragment avec les acides aminés 1 à 7 et le fragment avec les acides aminés 5 à 10.

Elimination
L’élimination de l’acétate de goséréline résulte d’une combinaison du métabolisme et de l’excrétion rénale. Les métabolites sont excrétés principalement par la voie rénale. La demi-vie d’élimination plasmatique de l’acétate de goséréline est de 2 à 4 heures environ.
Le maintien de la concentration sérique active est garanti sans effet cumulatif si goséréline est administré toutes les quatre semaines.

Cinétique pour certains groupes de patients
La période de demi-vie est plus longue chez les patients dont la fonction rénale est réduite; cet allongement est sans importance si l’implant est administré mensuellement et il n’est pas nécessaire d’adapter la posologie.
On n’a pas constaté que des troubles de la fonction hépatique exercent une influence sur la clearance totale du corps et sur la période de demi-vie; il est donc inutile de prévoir une adaptation du dosage. Les examens n’ont été effectués qu’avec la préparation non-retard.