Pharmacocinétique

Après injection intraveineuse, la cinétique du Fludeoxyglucose (18F) dans le compartiment vasculaire est bi-exponentielle avec une période de distribution de 1 minute et une période d'élimination d'environ 12 minutes.
L’incorporation cellulaire du Fludeoxyglucose (18F) fait intervenir des systèmes transporteurs spécifiques des tissus qui sont partiellement dépendants de l’insuline, et peut être influencée par l’alimentation, l’état nutritionnel et l’existence de diabète sucré. Chez les patients diabétiques, on constate une diminution de l’incorporation du Fludeoxyglucose (18F) dans les cellules suite à des altérations de la distribution tissulaire et du métabolisme du glucose.
Le Fludeoxyglucose (18F) est transporté à travers la membrane cellulaire, de manière analogue à celle du glucose, mais ne subit que la première étape de la glycolyse aboutissant à la formation de [18F]fludésoxyglucose-6-phosphate qui reste piégé dans la cellule et n’est plus métabolisé. En raison de la lente déphosphorylation ultérieure par les phosphatases intracellulaires, le [18F]fludésoxyglucose-6-phosphate persiste dans les tissus pendant plusieurs heures (mécanisme d’emprisonnement).
Chez le sujet sain, le Fludeoxyglucose (18F) est largement distribué dans l'organisme et plus particulièrement au niveau du cerveau et du cœur puis, dans une moindre mesure, au niveau du poumon et du foie.
L'élimination du Fludeoxyglucose (18F) est essentiellement rénale avec 20 % de l'activité excrétée dans l'urine dans les 2 heures suivant l'injection.
La fixation dans le parenchyme rénal est faible, cependant du fait de l'élimination rénale du Fludeoxyglucose (18F), tout le système urinaire, et surtout la vessie, présente une activité importante.
Le Fludeoxyglucose (18F) traverse la barrière hémato-encéphalique. Environ 7 % de la dose injectée est accumulée dans le cerveau 80 à 100 minutes après l’injection. Les foyers épileptogènes présentent une réduction du métabolisme du glucose entre les crises.
Environ 3 % de l’activité injectée est incorporée par le myocarde dans les 40 minutes. La distribution du Fludeoxyglucose (18F) dans le cœur sain est généralement homogène. Cependant, des variations régionales pouvant atteindre 15 % sont décrites au niveau du septum interventriculaire. Pendant et après une ischémie myocardique réversible, on observe une augmentation de l’incorporation de glucose dans les cellules myocardiques.
0,3 % et 0,9 à 2,4 % de l’activité injectée s’accumulent respectivement au niveau du pancréas et des poumons.
Le Fludeoxyglucose (18F) se fixe également, plus faiblement, au niveau des muscles oculaires, du pharynx et de l'intestin. Une fixation musculaire peut être notée en cas d'effort récent ou en cas de tension musculaire au cours de l'examen.