CompositionPrincipe actif: Métronidazole.
Adjuvants: Excipiens pro ovulo.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité1 ovule vaginal contient 1000 mg de métronidazole.
Indications/Possibilités d’emploiVaginose bactérienne (vaginose non spécifique).
Étant donné que le métronidazole est inefficace contre les bactéries aérobiques, un agent chimiothérapique doit également être administré en cas d'infections mixtes aérobiques et anaérobiques.
Il convient de respecter les recommandations officielles de bon usage des antibiotiques, notamment les recommandations d'utilisation en matière de prévention de l'augmentation de la résistance aux antibiotiques.
Posologie/Mode d’emploiEn cas d'infection initiale, il suffit généralement d'utiliser 1 ovule vaginal Arilin 1000 mg (correspondant à 1000 mg de métronidazole). Dans les cas sévères ou en cas de récidive, il convient d'utiliser 1 ovule vaginal Arilin 1000 mg par jour pendant 2 jours.
Nous vous recommandons d'insérer l'ovule vaginal Arilin 1000 mg profondément dans le vagin plutôt le soir, en position allongée sur le dos et les jambes légèrement surélevées. Le traitement ne doit pas être suivi pendant les menstruations.
Recommandations spéciales en matière de dosage
Enfants/Adolescents
Les ovules vaginaux Arilin 1000 mg ont été testés exclusivement chez des patientes adultes. Ainsi, il n'est pas recommandé de les utiliser chez des enfants et des adolescentes. L'utilisation d'ovules vaginaux n'est habituellement pas indiquée chez les enfants et les adolescents avant la puberté.
Sujets âgés
Il n'existe que peu de données relatives à l'utilisation de l'ovule vaginal Arilin 1000 mg chez des sujets âgés. Cependant, il n'est probablement pas nécessaire d'adapter le dosage en fonction de l'âge.
Insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale, l'ovule vaginal Arilin 1000 mg peut être utilisé à un dosage normal.
Insuffisance hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, il est recommandé d'utiliser une dose unique d'ovule vaginal Arilin 1000 mg. En cas d'insuffisance hépatique légère ou modérée, il n'est pas nécessaire d'adapter le dosage compte tenu de la faible résorption systémique.
Contre-indicationsAllergie au métronidazole, aux autres 5-nitroimidazoles, au soja, aux arachides, ou à un des autres composants de l'ovule vaginal Arilin 1000 mg.
Mises en garde et précautionsEn présence des pathologies suivantes, il est nécessaire d'évaluer le rapport bénéfices/risques:
·Dans des cas très rares, des troubles hématologiques pouvant aller jusqu'à une dépression de la moelle osseuse ont été rapportés dans le cadre d'une utilisation systémique. Par conséquent, il est recommandé d'être vigilant en cas d'administration d'ovules vaginaux Arilin 1000 mg à des patients souffrant de troubles de l'hématopoïèse (même figurant dans leurs antécédents).
·Hépatopathies sévères
·Maladies du système nerveux central ou périphérique
Une candidose vaginale pré-existante peut s'aggraver sous traitement avec l'ovule vaginal Arilin 1000 mg.
Une entérocolite pseudomembraneuse peut se développer sous traitement avec l'ovule vaginal Arilin 1000 mg. En cas de diarrhées persistantes, il convient d'interrompre le traitement immédiatement et de mettre en place un traitement adapté (vancomycine). Les médicaments ralentissant le péristaltisme sont contre-indiqués dans ce cas.
La durée du traitement avec l'ovule vaginal Arilin 1000 mg ne doit pas dépasser 10 jours. Le traitement ne doit être répété que dans des cas exceptionnels et justifiés.
Il convient d'éviter tout rapport sexuel pendant le traitement.
InteractionsEn cas d'application vaginale de métronidazole, l'absorption systémique correspond à 20% environ de la dose utilisée. Les interactions médicamenteuses décrites ci-après en cas d'utilisation systémique (rectale y compris) du métronidazole ne sont également pas totalement exclues en cas d'utilisation d'ovules vaginaux Arilin 1000 mg.
Interactions pharmacocinétiques
La cimétidine peut dans de rares cas réduire l'élimination du métronidazole et ainsi provoquer une augmentation de la concentration sérique en métronidazole.
L'administration de barbituriques et de phénytoïne réduit l'efficacité du métronidazole.
En cas d'administration de lithium, il est recommandé d'être vigilant, car on a observé une augmentation de la concentration en lithium dans le sérum.
Interactions pharmacodynamiques
Les patientes traitées par anticoagulants de type warfarine doivent faire réajuster leur traitement, car le métronidazole renforce son action anti-coagulatrice.
Il convient d'éviter la consommation d'alcool, étant donné que cela peut provoquer des symptômes d'intolérance tels que des rougeurs au niveau de la tête et de la nuque, de même que des nausées, des vomissements, des céphalées et des vertiges.
L'administration concomitante de disulfirame peut provoquer des réactions psychotiques.
Aucune recherche n'a été menée quant aux interactions possibles entre l'ovule vaginal Arilin 1000 mg et les produits en latex (préservatifs, pessaires). Par précaution, il est donc recommandé d'utiliser d'autres contraceptifs au cours des premiers jours suivant l'utilisation d'ovules vaginaux Arilin 1000 mg.
Grossesse/AllaitementLa sécurité de l'utilisation du métronidazole pendant la grossesse n'a pas été suffisamment documentée. Le métronidazole passe la barrière placentaire. Des résultats contradictoires ont été obtenus notamment en début de grossesse. Quelques études ont montré une augmentation du taux de malformations. Les études menées chez les animaux ont montré que le métronidazole ne présente aucune propriété tératogène (cf. données de sécurité préclinique).
Ainsi, il n'est pas recommandé d'utiliser le métronidazole au cours de la grossesse, à moins que cela ne soit absolument nécessaire.
Le métronidazole passe dans le lait maternel et peut y atteindre des concentrations comparables à celles du plasma maternel après administration par voie orale. En cas de prise unique au cours de l'allaitement, vous devez interrompre l'allaitement pendant 24 heures et pomper votre lait pendant cette durée.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLes ovules vaginaux Arilin 1000 mg peuvent modifier la réactivité de manière significative et réduire la capacité à prendre part activement à la circulation routière et à utiliser des machines. Ces effets sont accrus en début de traitement et en cas de consommation d'alcool concomitante.
Effets indésirablesEn cas d'utilisation vaginale du métronidazole, l'absorption systémique correspond seulement à 20% environ de la dose appliquée. Ainsi, les effets indésirables sont probablement moins fréquents qu'en cas de traitement systémique.
Ci-après sont mentionnés les effets indésirables qui ont été décrits en cas d'utilisation (systémique ou topique) du métronidazole. Les fréquences sont définies comme suit:
Très fréquents: ≥10%; fréquents: ≥1% – <10%; occasionnels: ≥0.1% – <1%; rares: ≥0.01% – <0.1%; très rares: <0.01%.
Infections
Rares: surinfection au candida au niveau des parties génitales.
Système sanguin et lymphatique
Très rares: troubles hématologiques (par ex. neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, dépression de la moelle osseuse).
Système immunitaire
Occasionnels: éruptions cutanées, prurit, flush, urticaire, fièvre, angioedème.
Très rares: exanthème pustuleux, choc anaphylactique.
Métabolisme et alimentation
Occasionnels: anorexie.
Troubles psychiatriques
Occasionnels: dépression.
Rares: troubles psychotiques (par ex. confusion mentale, hallucinations).
Système nerveux
Très fréquents: céphalées (24%).
Occasionnels: vertiges, insomnie, neuropathies périphériques (par ex. troubles de la sensibilité), ataxie.
Rares: convulsions.
Yeux
Rares: troubles visuels temporaires (comme la diplopie et la myopie).
Troubles gastro-intestinaux
Très fréquents: douleurs abdominales (17%), diarrhées (15%), nausées (10%).
Fréquents: langue rugueuse, dysgueusies (par ex. goût métallique).
Occasionnels: vomissements, stomatite.
Rares: colite pseudomembraneuse, pancréatite.
Foie et bile
Très rares: valeurs de fonction hépatique anormales réversibles, hépatite cholestatique, ictère.
Reins et voies urinaires
Rares: dysurie, cystite, incontinence urinaire.
Sous l'effet des métabolites du métronidazole, l'urine peut avoir une couleur sombre.
Troubles généraux et réactions aux sites d'application
Occasionnels: sensation de faiblesse, brûlures et démangeaisons au niveau du vagin.
SurdosageCompte tenu de la forme d'administration, un surdosage aigu est improbable.
Après des prises de doses uniques par voie orale jusqu'à 15 g de métronidazole à des fins suicidaires, on a observé les symptômes suivants: nausées, vomissements, hyperréflexie, ataxie, tachycardie, dyspnée et désorientation. Aucun cas mortel n'a été décrit.
Aucun antidote spécifique n'est connu, le traitement devrait donc être symptomatique.
Propriétés/EffetsCode ATC: G01AF01
Mécanisme d'action
Le métronidazole, un dérivé synthétique du nitroimidazole, agit contre la plupart des bactéries anaérobiques de rigueur et les protozaires. L'action anti-bactérienne et anti-parasitaire du métronidazole se manifeste sous la forme d'une inhibition de la synthèse d'acides nucléiques au niveau des bactéries et des protozoaires sensibles. Son effet bactéricide s'applique aux bactéries suivantes:
Germes sensibles: Bactéroïdes (y compris B. fragilis), fusobacterium, peptococcus, peptostreptococcus, veilonella, clostridium, eubactéries, Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis. Les CMI des bactéries anaérobiques sensibles se situent entre 0,1 et 8 µg/ml.
Germes moyennement sensibles: Actinomycètes, propionibacterium (CMI 8-16 µg/ml).
Germes non sensibles: agents pathogènes aérobiques et anaérobiques (facultativement) (CMI >16 µg/ml).
Résistances: Il existe une résistance croisée complète au sein de la classe du nitroimidazole (trinidazole, ornidazole, nimorazole). Des souches résistantes de Bact. fragilis ou d'autres bactéries anaérobiques sont apparues dans de rares cas dans le cadre d'un traitement de longue durée. Les mécanismes de résistance au métronidazole ne sont que partiellement clarifiés.
PharmacocinétiqueAbsorption
Après une utilisation par voie vaginale d'un ovule vaginal Arilin 1000 mg, la biodisponibilité absolue du métronidazole se situe entre 20 et 25% seulement, la concentration sérique maximale étant atteinte plus tard qu'en cas d'utilisation orale ou rectale (c'est-à-dire après 8 à 24 heures).
Distribution
La fixation aux protéines plasmatiques est faible (moins de 20%). Le métronidazole se distribue rapidement dans presque tous les tissus et se trouve surtout au niveau des poumons, des reins, du foie, de la peau, de la bile, du liquide céphalo-rachidien, de la salive, du liquide séminal et des sécrétions vaginales. Le volume de distribution apparent s'élève à 36 l. Le métronidazole passe la barrière placentaire et dans le lait maternel.
Métabolisme
Le métronidazole est métabolisé par le foie sous forme de différents métabolites. Les métabolites principaux sont les acides 1-(2-hydroxyéthyle)-2-hydroxyméthyle-5-nitroimidazole et le 2-méthyle-5-nitroimidazole. Ces métabolites sont partiellement actifs sur le plan pharmacologique.
Élimination
Le métronidazole est éliminé principalement par les reins (environ 80%) dont moins de 10% sous forme inchangée dans l'urine. De faibles quantités (environ 6%) sont évacuées dans les fèces. La demi-vie d'élimination s'élève à 8 heures environ (de 6 à 10 heures).
Pharmacocinétique chez les groupes de patients spéciaux
Sujets âgés: La pharmacocinétique du métronidazole n'a pas été étudiée spécifiquement chez les sujets âgés.
Insuffisants rénaux: La demi-vie plasmatique reste inchangée. Sous hémodialyse, elle diminue à 2 heures trente. Avec l'âge, l'élimination par voie rénale diminue.
Insuffisants hépatiques: En cas d'insuffisance hépatique sévère, on escompte un retard d'élimination. La demi-vie peut être prolongée jusqu'à 30 heures chez les patients présentant une fonction hépatique très réduite.
Données précliniquesMutagénèse
Lors des tests in vitro menés sur les bactéries, le métronidazole a présenté des effets mutagènes.
Pour ce qui est des effets génotoxiques, les résultats des études in vitro menées sur des cellules de mammifères, des rongeurs et d'humains sont contradictoires.
Carcinogénèse/Mutagénèse
Le métronidazole a été classifié par l'IARC (International Agency for Research on cancer/CIRC) comme «substance potentiellement cancérigène pour l'homme» (groupe 2B).
Le métronidazole a présenté un effet cancérigène chez les souris et les rats. Des études similaires menées chez les hamsters ont néanmoins eu des résultats négatifs.
La limitation de la durée du traitement est extrêmement importante, étant donné qu'on ne peut pas exclure que le traitement entraîne une détérioration des cellules germinatives humaines. De plus, lors des expériences menées chez les animaux on a observé une augmentation des différents cancers.
Toxicité sur la reproduction
Les études sur les rats avec des doses allant jusqu'à 200 mg/kg de poids corporel et chez les lapins allant jusqu'à 150 mg/kg de poids corporel par jour n'ont montré aucun effet tératogène ou embryotoxique. A partir de 350 mg/kg, on a constaté des effets indésirables sur les organes génitaux masculins après une administration répétée chez les rats et les souris.
Remarques particulièresImpact sur les méthodes diagnostiques
Le métronidazole influence la détermination des SGOT et SGPT qui est basée sur une diminution de l'absorption des UV compte tenu de l'oxydation des NADH et NAD. Les valeurs des SGOT et SGPT en résultant sont trop basses.
Conservation
L'ovule vaginal Arilin 1000 mg ne peut être utilisé que jusqu'à la date d'expiration «EXP» inscrite sur la boîte.
Précautions particulières de conservation
A conserver à température ambiante (entre 15 et 25 °C). A conserver à l'abri de la lumière. A conserver ce médicament hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation62294 (Swissmedic).
PrésentationEmballages de 1 ou 2 ovules vaginaux (B)
Titulaire de l’autorisationAlcina AG, 4132 Muttenz.
Mise à jour de l’informationAoût 2013.
| 