Pharmacocinétique

Absorption
Après une utilisation par voie vaginale d'un ovule vaginal Arilin 1000 mg, la biodisponibilité absolue du métronidazole se situe entre 20 et 25 % seulement, la concentration sérique maximale étant atteinte plus tard qu'en cas d'utilisation orale ou rectale (c'est-à-dire après 8 à 24 heures). Après application vaginale de 500 mg de métronidazole, la concentration plasmatique maximale Cmax a été définie à 2 µg/ml.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est faible (moins de 20%). Le métronidazole se distribue rapidement dans presque tous les tissus et se trouve surtout au niveau des poumons, des reins, du foie, de la peau, de la bile, du liquide céphalo-rachidien, de la salive, du liquide séminal et des sécrétions vaginales. Le volume de distribution apparent s'élève à 36 l. Le métronidazole passe la barrière placentaire et dans le lait maternel.
Métabolisme
Le métronidazole est métabolisé par le foie sous forme de différents métabolites. Les métabolites principaux sont les acides 1-(2hydroxyéthyle)-2-hydroxyméthyle-5-nitroimidazole et le 2-méthyle-5-nitroimidazole. Ces métabolites sont partiellement actifs sur le plan pharmacologique.
Elimination
Le métronidazole est éliminé principalement par les reins (environ 80 %) dont moins de 10 % sous forme inchangée dans l'urine. De faibles quantités (environ 6 %) sont éliminées dans les fèces. La demi-vie d'élimination s'élève à 8 heures environ (de 6 à 10 heures).
Cinétique pour certains groupes de patients
Sujets âgés: La pharmacocinétique du métronidazole n'a pas été étudiée spécifiquement chez les sujets âgés.
Insuffisance rénale: la demi-vie plasmatique n'est pas modifiée. Chez les patients hémodialysés, elle est raccourcie et n'est que de 2½ heures. Avec l'âge, l'élimination par voie rénale diminue.
Insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance hépatique sévère, on escompte un retard d'élimination. La demi-vie peut être prolongée jusqu'à 30 heures chez les patientes présentant une fonction hépatique très réduite.