Propriétés/Effets

Code ATC: J02AC01
Le fluconazole est un antifongique triazolé qui inhibe de façon spécifique la synthèse des stérols fongiques. Le fluconazole agit spécifiquement sur les enzymes fongiques dépendantes du cytochrome P450.
Dans le modèle animal, le fluconazole s’est avéré efficace aussi bien après administration orale que parentérale pour traiter les infections fongiques. Son efficacité a été démontrée lors des infections fongiques opportunistes suivantes:
infections à Candida sp. , y compris la candidose systémique chez l’animal immunodéficient;
infections à Cryptococcus neoformans , y compris les infections intracrâniennes;
infections à Microsporum sp. et
infections à Trichophyton sp.
En outre, l’efficacité du fluconazole a été démontrée sur le modèle animal lors des infections fongiques endémiques suivantes:
infections dues à Blastomyces dermatitidis ;
infections à Coccidioides immitis , y compris les infections intracrâniennes, et
infections à Histoplasma capsulatum chez des animaux normaux et immunosupprimés.
Des surinfections par des espèces de Candida qui n’appartiennent pas à Candida albicans ont été rapportées. Ces espèces de Candida (par exemple Candida krusei) sont souvent insensibles au fluconazole. Le cas échéant, de telles situations nécessitent un traitement antifongique alternatif.

Spectre d’activité in vitro      Valeurs CMI (mg/l) 
----------------------------------------------------
Candida albicans*                0,39               
Autres espèces de Candida sp.    0,19–25            
Cryptococcus neoformans**        1,25               
Microsporum sp.                  9,4–50             
Trichophyton sp.                 37,5–100           
Aspergillus sp.                  >100               

* Moyenne géométrique sur 159 isolats.
** Moyenne géométrique sur 5 isolats.
Il a été montré qu’il n’existe qu’une faible corrélation entre les valeurs des CMI in vitro et l’activité in vivo du fluconazole. Cela a également été observé avec d’autres antifongiques azolés. In vivo , la majorité des champignons montrent une sensibilité au fluconazole plus élevée qu’ in vitro .