Pharmacocinétique

Eylea est administré directement dans le vitré de façon à produire des effets locaux dans l'œil.
Absorption
Après administration intravitréenne, l'aflibercept est absorbé lentement à partir de l'œil dans la circulation systémique où il est retrouvé principalement sous forme de complexe inactif et stable formé avec le VEGF.
D'après les résultats d'une analyse pharmacocinétique de populations, aucune différence significative n'a été observée dans la pharmacocinétique des populations DMLAn et OMD. Par conséquent, les paramètres pharmacocinétiques de populations estimés sont présentés en regroupant les deux populations.
Distribution
Après l'administration intravitréenne unilatérale de 8 mg d'aflibercept, la Cmax moyenne (SD) d'aflibercept libre dans le plasma était de 0,30 (0,27) mg/l, et le délai médian jusqu'à la concentration plasmatique maximale était de 2,89 jours. L'accumulation d'aflibercept libre dans le plasma après les 3 injections intravitréennes mensuelles initiales était minime; aucune autre accumulation n'a été observée par la suite.
Métabolisme
Comme l'aflibercept est une protéine thérapeutique, aucune étude sur le métabolisme du principe actif n'a été menée.
Élimination
L'aflibercept libre lie le VEGF et forme un complexe stable et inerte. Comme pour d'autres protéines de grande taille, on suppose que l'aflibercept tant libre que lié est éliminé par dégradation protéolytique. Après l'administration intravitréenne de 8 mg d'aflibercept, les concentrations d'aflibercept libre dans le plasma devenaient non quantifiables dans un délai médian de 3,5 semaines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale et hépatique
Aucune étude spécifique n'a été menée avec Eylea 8 mg chez les patients présentant des troubles de la fonction rénale et/ou hépatique.
Les analyses pharmacocinétiques de populations ont révélé que l'exposition systémique à l'aflibercept chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (n=732), une insuffisance rénale modérée (n=271) ou une insuffisance rénale sévère (n=27) était comparable à celle chez les patients avec une fonction rénale normale (n=656).
Une insuffisance hépatique légère (n=85) n'avait aucune influence sur l'exposition systémique à l'aflibercept comparativement aux patients avec une fonction hépatique normale (n=1575).