Pharmacocinétique

Absorption
Deux minutes après une injection i.v. de 2,5 mg/kg (dose d'induction), la concentration sanguine est d'environ 4 µg/ml. Le patient se réveille à une concentration sanguine d'environ 1 µg/ml.
Quand Propofol-Teva est perfusé pour le maintien de l'anesthésie, le taux sanguin se rapproche, de manière asymptotique, d'une concentration à l'équilibre («steady state») qui dépend de la vitesse de perfusion. La pharmacocinétique est linéaire dans les limites des doses indiquées.
Distribution
Le propofol est lié à raison d'environ 98% aux protéines du plasma. Le volume de distribution est d'environ 10 l/kg de poids corporel.
Métabolisme
Le propofol est inactivé principalement au niveau du foie, soit par conjugaison, soit par hydroxylation suivie de conjugaison.
Elimination
La baisse de la concentration sanguine, après une injection en bolus ou à la fin d'une anesthésie, peut être décrite à l'aide d'un modèle à trois compartiments. La première phase – la phase α – a une demi-vie de 2 à 4 minutes. Elle est suivie de la phase β. La demi-vie de cette phase est de 30 à 60 minutes. La phase finale, plus lente, est marquée par une redistribution de la substance à partir des tissus plus faiblement irrigués.
La clearance totale est de 1,5 à 2 l/min. Les conjugués du propofol et de son dérivé quinolique sont éliminés par les reins.
Le propofol est fortement lipophile; la fraction extrarénale Q0 est égale à 1,0.