Propriétés/Effets

Code ATC
N02CC01
Mécanisme d'action
Le sumatriptan est un agoniste sélectif vasculaire des récepteurs sérotoninergiques 5HT1, qui n'exerce aucune action sur d'autres sous-types de récepteurs 5HT (5HT2 - 5HT7). Les récepteurs vasculaires de type 5HT1 sont présents surtout dans les vaisseaux sanguins crâniens où ils provoquent une vasoconstriction.
Chez l'animal, le sumatriptan entraîne une vasoconstriction sélective des vaisseaux artériels carotidiens irriguant les tissus extra- et intracrâniens, dont font aussi partie les méninges. Le débit sanguin cérébral reste inchangé.
La dilatation de ces vaisseaux et/ou la formation d'un œdème dans ces vaisseaux sont supposées être les facteurs déclenchant la migraine chez l'homme.
En outre, des études expérimentales réalisées sur l'animal ont mis en évidence une inhibition de l'activité du nerf trijumeau par le sumatriptan.
Ces deux mécanismes (vasoconstriction crânienne et inhibition de l'activité du nerf trijumeau) contribuent probablement à l'action du sumatriptan chez l'homme.
Des études coronarographiques ont montré que le sumatriptan peut provoquer une vasoconstriction ainsi qu'une élévation passagère de la tension artérielle et de la résistance vasculaire périphérique sans modifier l'ECG. On ignore quel est l'effet du sumatriptan sur le débit coronarien.
Pharmacodynamique
L'effet thérapeutique intervient environ 30 min après l'administration orale.
Efficacité clinique
L'efficacité, la sécurité d'emploi et la tolérance des comprimés de sumatriptan dans le traitement des crises aiguës de migraine ont été étudiées dans de nombreuses études de recherche de dose randomisées, effectuées en double aveugle et contrôlées par placebo.
Une réponse au traitement (critère d'évaluation principal) a été définie comme une réduction des céphalées migraineuses modérées ou sévères, allant de céphalées légères à une disparition complète des céphalées. Les données tirées de quelques études clés peuvent être résumées de la manière suivante:
Nombre de patients en % avec une réduction des céphalées migraineuses (disparition complète ou céphalées légères) 4 heures après l'administration, 1re crise:

1) p < 0,001 vs placebo.
2) p < 0,01 vs 25 mg.
Les données susmentionnées montrent qu'une dose unique de 25 mg est la dose minimale efficace, mais qu'un nombre significativement plus élevé de patients répondent à 50 mg qui est donc la dose optimale pour ces patients.
En résumé, ces études ont révélé que les comprimés de sumatriptan, administrés à des doses uniques de 25 mg, 50 mg ou 100 mg, s'avèrent efficaces dans le traitement des crises aiguës de migraine chez l'adulte. En même temps, il a été démontré que des doses uniques de 50 mg ou de 100 mg peuvent produire des effets légèrement supérieurs à ceux obtenus par des doses de 25 mg. Par contre, le taux de succès obtenu avec des doses uniques de 100 mg n'a pas été supérieur à celui atteint par des doses de 50 mg, le profil d'effets indésirables étant plus favorable sous 50 mg.