Pharmacocinétique

Absorption
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Distribution
L’ion pertechnétate présente une distribution biologique similaire à celle des ions iodure et perchlorate, se concentrant transitoirement dans les glandes salivaires, le plexus choroïde, l’estomac (muqueuse gastrique) et la glande thyroïde, d’où il est éliminé sous forme inchangée. L’ion pertechnétate tend également à se concentrer dans des régions présentant une hypervascularisation ou des anomalies de la perméabilité vasculaire, particulièrement quand un prétraitement par un agent bloquant a inhibé la fixation dans des structures glandulaires. Si la barrière hémato-encéphalique est intacte, le pertechnétate (99mTc) de sodium ne pénètre pas dans les tissus cérébraux.
Fixation aux organes
Dans la circulation sanguine, 70 à 80 % du pertechnétate (99mTc) de sodium injecté par voie intraveineuse sont liés aux protéines, principalement à l’albumine de façon non spécifique. La fraction non liée (20 à 30 %) s’accumule transitoirement dans la thyroïde et les glandes salivaires, les muqueuses gastrique et nasale et le plexus choroïdien.
Néanmoins, contrairement à l’iode, le pertechnétate (99mTc) de sodium n’est ni utilisé dans la synthèse des hormones thyroïdiennes (organification), ni absorbé dans l'intestin grêle. Dans la thyroïde, selon son état fonctionnel et sa saturation en iode (environ 0,3 à 3 % en euthyroïdie et jusqu’à 25 % en hyperthyroïdie et en déplétion iodée), l’accumulation maximale est atteinte environ 20 minutes après l’injection puis diminue rapidement. Il en est de même pour les cellules pariétales de la muqueuse gastrique et les acini des glandes salivaires.
Contrairement à la thyroïde qui libère du pertechnetate de sodium (99mTc) dans la circulation sanguine, les glandes salivaires et l'estomac sécrètent le pertechnetate de sodium (99mTc) respectivement dans la salive et le suc gastrique.
L’accumulation dans les glandes salivaires est de l’ordre de 0,5 % de l’activité administrée et atteint sa valeur maximale au bout d’environ 20 minutes. Une heure après injection, la concentration salivaire est environ 10 à 30 fois supérieure à la concentration plasmatique.
L’excrétion peut être accélérée par la prise de jus de citron ou par une stimulation du système nerveux parasympathique ; le perchlorate réduit l’absorption.
Métabolisme
pas applicable
Élimination
Le technétium (99mTc) est rapidement éliminé du liquide céphalo-rachidien.
Après administration intraveineuse, le pertechnétate (99mTc) de sodium se répartit dans le système vasculaire d’où il est éliminé par trois principaux mécanismes:
•Diffusion dans le liquide interstitiel donnant une élimination rapide.
•Concentration du pertechnétate dans les tissus glandulaires, principalement la thyroïde, les glandes salivaires et le fundus gastrique.
•Filtration glomérulaire rénale donnant une élimination lente.
Demi-vie
La demi-vie plasmatique est d’environ trois heures.
Durant les 24 heures suivant l’administration, l’excrétion est principalement urinaire (environ 25 %); l’excrétion fécale apparaît dans les 48 heures suivantes. Environ 50 % de l’activité administrée est éliminée dans les 50 premières heures.
Lorsque le pertechnétate (99mTc) de sodium est administré après un pré-traitement par des agents réducteurs tels qu’étain stanneux / médronate ou étain stanneux / pyrophosphate qui conduit à l’incorporation d’étain stanneux dans les globules rouges, jusqu’à 95 % de l’activité administrée est fixée par les globules rouges. Le pertechnétate (99mTc) de sodium non lié est éliminé par voie rénale; l’activité plasmatique représente normalement moins de 5 % de l’activité intravasculaire.
Le sort du technétium (99mTc) est lié à celui des érythrocytes eux-mêmes et la radioactivité disparaît très lentement. On estime qu’il y a un faible relargage de la radioactivité par les globules rouges circulants.