Composition

Principe actif: Minoxidil.
Excipients: Ethanolum, alcohol cetylicus, alcohol stearylicus, Antiox.: Butylhydroxytoluolum (E 321), excipiens ad emulsionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Mousse pour utilisation sur le cuir chevelu.
1 g de mousse contient 50 mg de minoxidil (5% p/p).

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement topique de l'alopécie androgénétique masculine. Regaine Mousse réduit la chute de cheveux excessive et favorise la croissance de nouveaux cheveux.

Posologie/Mode d’emploi

Regaine Mousse est exclusivement destinée à un usage externe sur le cuir chevelu sain. Avant application topique de la mousse, les cheveux et le cuir chevelu doivent être complètement secs. Regaine Mousse est exclusivement destinée à une application sur le cuir chevelu et non sur d'autres parties du corps.
Posologie recommandée
Adultes de plus de 18 ans
Hommes
Appliquer une dose d'1 g de Regaine Mousse deux fois par jour (matin et soir) sur les zones touchées du cuir chevelu en partant du milieu de la zone concernée et en répartissant éventuellement du bout des doigts. Se laver soigneusement les mains après utilisation pour éviter la propagation pouvant conduire à une hypertrichose sur des zones indésirables. Appliquer cette dose quelle que soit la taille de la zone affectée. La dose totale utilisée ne doit pas dépasser 2 g par jour (correspondant à 100 mg de minoxidil).
Femmes
Les femmes ne doivent pas utiliser Regaine Mousse.
Durée du traitement
Jusqu'à la croissance de nouveaux cheveux qui n'intervient qu'après une utilisation biquotidienne de 2 à 4 mois minimum. À défaut d'effet observable au bout de 16 semaines, il convient d'arrêter le traitement.
Une utilisation plus fréquente ou l'application de plus grandes quantités de produit n'apporte pas de meilleurs résultats. Il est nécessaire d'appliquer Regaine Mousse régulièrement (deux fois par jour) afin de favoriser et de maintenir la croissance de nouveaux cheveux. À défaut, la perte de cheveux se poursuivra.
Sous l'action du minoxidil, les cheveux passent d'une manière plus dynamique de la phase de repos (phase télogène) à la phase de croissance (phase anagène). C'est pourquoi on peut observer une augmentation transitoire de la chute des cheveux, dans la mesure où les nouveaux cheveux poussent et font tomber les anciens («shedding»). Cette chute de cheveux provisoirement renforcée survient généralement 2 à 6 semaines après le début du traitement et disparaît en quelques semaines (premier signe de l'effet du minoxidil). Si cette chute de cheveux accrue persiste, il convient d'arrêter le traitement et de consulter un médecin.
Conseil d'utilisation
Tenir le récipient verticalement avec la tête de pulvérisation orientée vers le bas et recueillir un peu de mousse sur le plat de la main en appuyant sur l'embout distributeur.
La dose d'1 g de Regaine Mousse correspond à un demi-bouchon.
Instructions spéciales pour la posologie
Il n'existe pas de recommandation posologique particulière pour l'utilisation chez le patient âgé ou souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.

Contre-indications

L'utilisation de Regaine Mousse est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité au minoxidil ou à l'un des excipients.

Mises en garde et précautions

N'utiliser Regaine Mousse ni chez les femmes, ni chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Regaine Mousse doit être utilisée sur un cuir chevelu normal et sain, c'est-à-dire exempt de rougeurs, d'inflammation, d'infection ou d'irritation et non douloureux, afin de ne pas altérer l'absorption percutanée. Les études cliniques détaillées menées sur Regaine Mousse n'ont montré aucun signe de résorption systémique cliniquement significative du minoxidil. Les utilisateurs doivent néanmoins être conscients qu'une résorption accrue (liée à une mauvaise utilisation, à des lésions de la couche cornée consécutive à une inflammation ou à des processus pathologiques cutanés, tels qu'écorchures, psoriasis du cuir chevelu ou facteurs individuels), pourrait se traduire par des effets systémiques (voir aussi «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
Le minoxidil n'est pas indiqué lorsque la chute de cheveux n'est pas d'origine héréditaire, en cas d'alopécie soudaine et/ou circulaire, ou lorsque la cause de la chute des cheveux est inconnue.
Les patients souffrant d'affections cardiovasculaires ou ayant des antécédents d'arythmie cardiaque doivent consulter un médecin avant d'utiliser Regaine Mousse.
En cas d'hypotension (cf. «Effets indésirables»), d'apparition de douleurs thoraciques, d'une accélération de la fréquence cardiaque, de malaise ou de vertiges, d'une prise de poids subite, d'un gonflement des mains ou des pieds, d'une rougeur persistante ou d'une irritation du cuir chevelu ou d’autres symptômes inattendus, le patient doit cesser d'utiliser Regaine Mousse et consulter un médecin.
L'ingestion accidentelle de la mousse peut entraîner des réactions cardiaques indésirables graves. Par conséquent, le produit doit être gardé hors de la portée des enfants.
Regaine Mousse ne doit pas être utilisée simultanément avec d'autres médicaments topiques sur le cuir chevelu.
Regaine Mousse contient de l'alcool (éthanol) et occasionne des brûlures et irritations oculaires. En cas de contact accidentel avec des zones sensibles (œil, petites plaies et muqueuses), rincer abondamment à l'eau.
Regaine Mousse contient en outre du butylhydroxytoluol, susceptible de provoquer des réactions cutanées locales (par ex. dermatite de contact) ou des irritations oculaires et des muqueuses, ainsi que de l'alcool cétylique et stéarylique, également capables d'entraîner des réactions cutanées locales (telles que dermatite de contact).

Interactions

Il n'existe à l'heure actuelle aucune indication d'interaction de Regaine 5% avec d'autres médicaments. Bien que cela n'ait pas été démontré cliniquement, il est en théorie possible que le minoxidil absorbé interagisse avec les médicaments antihypertenseurs ou les médicaments destinés à traiter les dysfonctions de l'érection en cas de prise concomitante. L'hypotension orthostatique pourrait ainsi être renforcée chez les patients prenant simultanément des vasodilatateurs périphériques.
En raison de l'inhibition de la tachycardie réflexe, ce risque ne peut être exclu lors de l'utilisation concomitante de bêtabloquants. Regaine Mousse ne doit pas être utilisée en association avec d'autres médicaments dermatologiques (corticoïdes à usage externe, trétinoïne, rétinoïdes, anthraline, etc.) ou agents qui renforcent l'absorption cutanée.

Grossesse/Allaitement

L'utilisation de Regaine Mousse n'est pas indiquée chez les femmes.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Il n'existe aucune indication d'absorption cliniquement significative du minoxidil avec effets systémiques après l'application topique de Regaine Mousse. Aucun effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'est connu ni attendu en cas d'utilisation adéquate de Regaine Mousse.

Effets indésirables

La fréquence des réactions indésirables a été définie selon la convention suivante:
Très fréquent (≥1/10), fréquent (<1/10, ≥1/100), peu fréquent (<1/100, ≥1/1'000), rare (<1/1'000, ≥1/10'000), très rare (<1/10'000), cas individuels
Les données d'une étude clinique contrôlée contre placebo sur le minoxidil 5% Mousse menée sur un total de 590 hommes traités, ont été évaluées quant aux effets indésirables présentant un taux d'incidence supérieur à 1% et supérieur au placebo, de même que les effets indésirables survenus après la mise sur le marché.
Troubles du système immunitaire
Très rare: œdème de Quincke (l'apparition d'un œdème de Quincke peut s'accompagner des effets indésirables suivants: œdème labial, gonflement des lèvres, œdème buccal, gonflement oropharyngé, œdème du pharynx, gonflement et œdème de la langue), hypersensibilité: (l'apparition de ces réactions peut s'accompagner des troubles suivants: œdème du visage, érythème et prurit généralisés, gonflement du visage et serrement de la gorge), dermatite de contact allergique.
Troubles du système nerveux
Fréquent: maux de tête.
Très rare: vertiges.
Affections oculaires
Très rare: irritations oculaires.
Dysfonctionnements cardiaques
Très rare: tachycardie, palpitations.
Dysfonctionnements vasculaires
Fréquent: hypertension.
Peu fréquent: hypotension.
Organes respiratoires (dysfonctionnement respiratoire, thoracique et médiastinal)
Peu fréquent: dyspnée.
Troubles gastro-intestinaux
Très rare: nausées, vomissement.
Dysfonctionnements cutanés et sous-cutanés
Fréquent: prurit (y compris éruption avec démangeaisons, démangeaisons au site d'administration, démangeaisons générales et démangeaisons oculaires), éruption cutanée (y compris au site d'application, éruption pustuleuse, papuleuse, généralisée et maculeuse).
Peu fréquent: hypertrichose (pilosité indésirable ailleurs qu'au niveau du cuir chevelu, y compris sur le visage chez la femme), chute de cheveux transitoire (cf. «Mises en garde et précautions»), modifications de la structure et de la couleur capillaires (possible notamment en présence de cheveux gris, lors de la baignade dans l'eau traitée chimiquement (piscine), ou si Regaine Mousse est décolorée), desquamation (y compris au site d'administration), acné, dermatite (y compris dermatite de contact, dermatite au site d'application, dermatite allergique, atopique et séborrhéique) et sécheresse de la peau (y compris au site d'application).
Très rare: réactions au site d'application (celles-ci peuvent parfois concerner des régions du corps proches du site d'application telles que les oreilles et le visage et se présentent généralement sous forme d'irritations, douleurs, œdèmes et érythèmes (y compris érythème et éruption érythémateuse), mais peuvent parfois prendre une forme sévère avec exfoliation, formation de cloques, saignement et ulcérations).
Troubles généraux et réactions au site d'application
Peu fréquent: œdème périphérique.
Très rare: douleurs thoraciques.
Pour une description détaillée des autres réactions, voir «Dysfonctionnements cutanés et sous-cutanés».
Investigations
Fréquent: une prise de poids.

Surdosage

Une absorption systémique accrue du minoxidil peut se produire en cas d'application de Regaine Mousse à des doses supérieures à la posologie recommandée, sur une surface corporelle plus étendue ou en dehors du cuir chevelu.
Du fait de la concentration de minoxidil dans Regaine Mousse, une prise accidentelle peut entraîner des effets systémiques en relation avec l'action pharmacologique du médicament (2 g de Regaine Mousse contiennent 100 mg de minoxidil, ce qui correspond à la dose maximale recommandée chez l'adulte pour l'administration orale de minoxidil dans le traitement de l'hypertension). Selon toute probabilité, les signes et symptômes d'un surdosage en minoxidil se manifesteraient essentiellement sous forme d'effets cardiovasculaires accompagnés de rétention de liquide; hypotension, tachycardie et léthargie.

Propriétés/Effets

Code ATC: D11AX01
Mécanisme d'action/Propriétés pharmacodynamiques
Bien que le mécanisme d'action exact du minoxidil pour le traitement topique de la chute des cheveux ne soit pas entièrement élucidé, le minoxidil contrecarre le processus de chute des cheveux dans l'alopécie androgénétique par les effets suivants:
·Augmentation du diamètre de la tige capillaire;
·Stimulation de la croissance anagène;
·Prolongation de la phase de croissance;
·Stimulation du passage de la phase de repos à la phase de croissance.
En tant que vasodilatateur périphérique, le minoxidil améliore la microcirculation des follicules capillaires. Il stimule le facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF, pour vascular endothelial growth factor). Le VEGF est très probablement responsable de l'accroissement de la perméabilité capillaire qui caractérise la forte activité métabolique observée au cours de la phase de croissance.
Efficacité clinique
L'efficacité de minoxidil 5% Mousse a fait l'objet d'une étude de phase 3 sur 16 semaines. Dans le cadre de cette étude, minoxidil 5% Mousse a été comparée à la base de mousse sans le principe actif minoxidil.
Le tableau suivant montre l'évolution moyenne par rapport à la valeur initiale du nombre de cheveux autres qu'à l'état de duvet sur une zone de référence de 1 cm².

Le délai d'entrée en action et le degré de densification des cheveux sont variables d'un patient à l'autre.
L'alopécie androgénétique avancée et l'alopécie présente depuis plus de dix ans répondent rarement voire pas du tout au traitement par Regaine.

Pharmacocinétique

Regaine Mousse est thermolabile, fond à la température de la peau et s'évapore rapidement.
Absorption
Lors de l'application topique de Regaine sur un cuir chevelu sain et intact, l'absorption systémique du minoxidil est faible. En moyenne, 1,7% (de 0,3 à 4,5%) de la quantité de principe actif appliqué atteint finalement la circulation systémique. À titre de comparaison, lors de l'administration orale de comprimés de minoxidil, pratiquement la totalité de la quantité (90-100%) est absorbée dans le tractus gastro-intestinal. La courbe concentration-temps (ASC) du minoxidil 2% Solution dans le sérum était en moyenne de 7,54 ng·hr/mL (par rapport à une ASC moyenne de 35,1 ng·hr/mL pour la formulation orale à 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) de la solution topique était de 1,25 ng/mL, par rapport à 18,5 ng/mL après administration de la dose orale de 2,5 mg.
Une étude pharmacocinétique chez des sujets atteints d'alopécie androgénétique a déterminé l'absorption systémique de minoxidil 5% Mousse par rapport à minoxidil 5% Solution. Il a été mis en évidence que chez les sujets de sexe masculin, l'absorption systémique de minoxidil 5% Mousse appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de minoxidil 5% Solution.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne du minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/mL.
La concentration du minoxidil dans le sérum après utilisation topique de Regaine dépend du taux individuel d'absorption percutanée. Les concentrations plasmatiques après utilisation de Regaine 5% étaient environ deux fois supérieures qu'après utilisation de Regaine 2%. Les effets de pathologies cutanées concomitantes sur l'absorption ne sont pas connus (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Distribution
Bien qu'il ait été signalé par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39% a pu être montrée à l'aide d'une méthode d'ultrafiltration in vitro.
Dans la mesure où seulement 1 à 2% du minoxidil topique appliqué est absorbé, le degré de fixation aux protéines plasmatiques apparu après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Un volume de distribution de 73,1 L et 69,2 L respectivement a été calculé après administration intraveineuse de 4,6 mg et 18,4 mg de minoxidil. Le minoxidil ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après utilisation topique, environ 60% du minoxidil absorbé est métabolisé en glucuronide de minoxidil, principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique était en moyenne de 22 heures comparativement à 1,49 heures pour la formulation orale. 97% du minoxidil et de ses métabolites sont éliminés dans les urines et 3% dans les fèces.
L'élimination du minoxidil et du glucuronide de minoxidil par les reins (clairance rénale) calculée au moyen de données orales était en moyenne de 261 mL/min et 290 mL/min respectivement.
La clairance rénale coïncide avec le taux de filtration glomérulaire. Après l'arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil absorbé au niveau systémique est éliminé dans l'urine en l'espace de quatre jours.

Données précliniques

Les données précliniques se basant sur des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité après administration multiple, de génotoxicité ou de cancérogénicité n'ont pas fait apparaître de danger particulier pour l'homme.
Mutagénicité
Lors des études in vitro et in vivo, le minoxidil n'a montré aucun signe de potentiel mutagène/génotoxique.
Cancérogénicité
Chez la souris et le rat, une incidence élevée de tumeurs hormono-dépendantes a été observée. Ces tumeurs résultent d'un effet hormonal (hyperprolactinémie) observé uniquement à une dose très élevée chez les rongeurs. L'application topique de minoxidil n'a eu absolument aucun effet sur le statut hormonal chez la femme. Par conséquent, les tumeurs hormono-dépendantes ne représentent aucun risque cancérigène pour l'être humain.
Tératogénicité
Des études de toxicité pour la reproduction menées chez le rat et le lapin à des doses très élevées (correspondant à >500 fois l'exposition prévue chez l'homme) ont révélé une toxicité maternelle (doses ≥80 mg/kg/jour) ainsi qu'un risque pour le fœtus. Il existe un faible risque pour le fœtus humain.
Fertilité
Lors des études de fertilité chez le rat, l'administration orale de doses de minoxidil de 3 à 80 mg/kg/jour (>100 fois l'exposition à Regaine 5% prévue chez l'homme) a été associée à une diminution du taux de conception et d'implantation et du nombre de naissances vivantes.
Tolérance locale
Le minoxidil n'est ni phototoxique ni photoallergène.

Remarques particulières

Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le contenant.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C) dans l'emballage d'origine et hors de la portée des enfants.
Remarques sur la manipulation
Attention, le récipient sous pression est hautement inflammable. Il doit être conservé à l'abri des rayons du soleil et ne pas être exposé à des températures supérieures à 50 °C. Ni percer, ni incinérer le récipient, même lorsqu'il est vide. Ne pas pulvériser vers des flammes libres ou n'importe quelle source incandescente. Tenir le récipient éloigné de toutes sources d'ignition. Ne pas fumer lors de l'utilisation de la mousse. Ne pas utiliser à proximité de surfaces polies ou peintes.

Numéro d’autorisation

62446 (Swissmedic).

Présentation

Regaine 5% Mousse 60 g (C)
Regaine 5% Mousse 3× 60 g (C)

Titulaire de l’autorisation

Janssen-Cilag AG, Zoug, ZG.

Mise à jour de l’information

Juillet 2015.