CompositionPrincipes actifs
Trospii chloridum.
Excipients
Lactosum monohydricum (ca. 93.33 mg par comprimé pelliculé), Cellulosum microcristallinum, Carboxymethylamylum natricum A (corresp. sodium 0.29 mg), Povidonum K 25, Hypromellosum, Magnesii stearas, Titanii dioxidum (E 171), Acidum stearicum, Silica colloidalis anhydrica.
Ce médicament contient env. 93 mg d'hydrates de carbone digestibles par dose simple. Le médicament convient aux diabétiques.
Indications/Possibilités d’emploiTraitement symptomatique de l'incontinence par impériosité et/ou de la pollakiurie ainsi que du besoin fréquent d'uriner tel qu'il se manifeste chez les patients souffrant d'une vessie hyperactive (hyperactivité idiopathique ou neurologique du détrusor).
Posologie/Mode d’emploiPosologie usuelle
1 comprimé pelliculé 2 fois par jour.
Les comprimés pelliculés sont avalés intacts, sans être croqués, avec suffisamment de liquide. Ils doivent être pris à jeun avant un repas.
Durée du traitement
La nécessité d'une poursuite du traitement doit être vérifiée à intervalles réguliers de 3 à 6 mois.
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
Lors d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine comprise entre 10 et 30 ml/min/1,73 m2), la dose recommandée est d'un comprimé pelliculé par jour ou d'un comprimé pelliculé un jour sur deux.
Enfants et adolescents
L'utilisation chez l'enfant âgé de moins de 12 ans n'est pas recommandée étant donné qu'on ne dispose pas de données suffisantes.
Contre-indications·Hypersensibilité au chlorure de trospium ou à l'un des excipients de la composition.
·Patients présentant une rétention urinaire
·Dysfonctions gastro-intestinales sévères (y compris mégacôlon toxique et colite ulcéreuse sévère)
·Myasthénie grave
·Glaucome à angle fermé
·Tachyarythmie.
Mises en garde et précautionsLe chlorure de trospium doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant les caractéristiques suivantes:
·États obstructifs des voies gastro-intestinales (p.ex. sténose du pylore)
·Obstacle à l'écoulement d'urine, avec risque de présence d'urine résiduelle
·Neuropathie autonome
·Hernie hiatale
·Œsophagite par reflux
·Patients pour lesquels une accélération du rythme cardiaque est indésirable, p.ex. patients souffrant d'hyperthyroïdie, d'une cardiopathie coronarienne ou d'une insuffisance cardiaque
·en présence d'une insuffisance hépatique légère à modérée
·Insuffisance rénale (le chlorure de trospium est éliminé essentiellement par voie rénale. Des augmentations considérables des taux plasmatiques ont été observées chez des patients présentant une insuffisance rénale (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
On ne dispose pas de données d'études cliniques sur l'utilisation de chlorure de trospium lors d'une insuffisance hépatique sévère. L'utilisation chez ce type de patients n'est donc pas recommandée.
Les causes organiques d'une pollakiurie et de symptômes d'urgences mictionnelles – par exemple maladies cardiaques ou rénales, polydipsie, infections, tumeurs de l'appareil urinaire – doivent être exclues avant de commencer un traitement.
Spasmex 20 mg comprimés pelliculés contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
InteractionsInteractions pharmacocinétiques
Lors d'une prise concomitante de médicaments contenant des substances telles que la gomme de guar, la colestyramine ou le colestipol, il ne peut pas être exclu que l'absorption du chlorure de trospium soit réduite. Par conséquent, l'utilisation concomitante de médicaments contenant ces substances n'est pas recommandée.
Des examens in vitro des interactions du chlorure de trospium dues au métabolisme ont été faits avec les enzymes du cytochrome P450 (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Ces examens n'ont révélé aucune influence du chlorure de trospium sur leur activité métabolique. Sachant que le chlorure de trospium n'est métabolisé qu'en faible partie et que l'hydrolyse d'ester est sa seule voie métabolique significative, on ne s'attend pas à des interactions dues au métabolisme.
Interactions pharmacodynamiques
Les interactions possibles englobent:
·un renforcement des effets de substances aux propriétés anticholinergiques (amantadine, antidépresseurs tricycliques, quinidine, antihistaminiques et disopyramide)
·renforcement des effets tachycardiques des sympathomimétiques bêta
·affaiblissement des effets d'agents prokinétiques (p.ex. métoclopramide, cisapride).
Vu que le chlorure de trospium peut influencer la motilité et la sécrétion gastro-intestinales, on ne peut pas exclure la possibilité d'une modification de l'absorption d'autres médicaments pris simultanément.
Grossesse/AllaitementGrossesse
On ne dispose pas d'expérimentations animales suffisantes au sujet des effets du chlorure de trospium sur la grossesse ou sur le développement embryonnaire, fœtal et/ou postnatal (voir «Données précliniques»). Le risque potentiel pour l'être humain n'est pas connu.
La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.
Allaitement
On ignore si le chlorure de trospium passe dans le lait maternel. Les expérimentations animales ont montré que le chlorure de trospium passe dans le lait chez la rate.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLes troubles de l'accommodation font partie des causes majeures d'une réduction de l'aptitude à participer activement à la circulation routière et à utiliser des machines.
L'évaluation d'autres paramètres pour estimer l'aptitude à participer activement à la circulation routière (orientation visuelle, capacité générale de réaction, réaction au stress, pouvoir de concentration et capacités motrices) n'a cependant révélé aucune influence négative du chlorure de trospium sur ces paramètres.
Effets indésirablesDes effets indésirables anticholinergiques tels qu'une sécheresse buccale, une dyspepsie et une constipation peuvent se manifester dans le cadre du traitement par Spasmex 20 mg comprimés pelliculés.
Fréquences
Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10); occasionnel (≥1/1'000 à <1/100); rare (≥1/10'000 à <1/1'000); très rare (<1/10'000).
Affections du système immunitaire
Fréquence inconnue: réaction anaphylactoïde.
Affections du système nerveux
Occasionnel: céphalées.
Rare: sensation vertigineuse.
Affections oculaires
Rare: vision trouble (surtout chez des patients présentant une hypermétropie insuffisamment corrigée).
Affections cardiaques
Occasionnel: tachycardie.
Fréquence inconnue: tachyarythmie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence inconnue: dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Très fréquent: Bouche sèche.
Fréquent: dyspepsie, constipation, douleurs abdominales, nausées.
Occasionnel: diarrhée, flatulences.
Affections hépatobiliaires
Fréquence inconnue: augmentation légère à modérée des taux de transaminases.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rare: Rash.
Très rare: angiœdème.
Fréquence inconnue: prurit, urticaire, syndrome de Stevens-Johonson (SSJ)/épidermolysis acuta toxica (TEN).
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Rare: myalgie, arthralgie.
Affections du rein et des voies urinaires
Rare: troubles de la vidange de la vessie (p.ex. rétention urinaire, délai à la miction).
Troubles généraux
Occasionnel: douleurs dans la poitrine.
Fréquence inconnue: asthénie.
Affections psychiatriques
Fréquence inconnue: hallucination, état confusionnel, agitation. Ces effets secondaires sont principalement survenus chez des patients âgés et peuvent être favorisés par des troubles neurologiques existants et/ou la prise concomitante d'autres médicaments anticholinergiques.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage360 mg de chlorure de trospium ont été administrés en tant que dose unique la plus élevée à des volontaires sains. Cette dose a provoqué de façon accrue une sécheresse buccale, une tachycardie et des troubles mictionnels en tant qu'effets indésirables. Aucun cas de surdosage sévère ou d'intoxication au chlorure de trospium n'est connu à ce jour.
Signes et symptômes
On doit s'attendre à des symptômes anticholinergiques accrus en tant que signes d'une intoxication.
Traitement
Mesures à prendre lors d'une intoxication:
·Lavage gastrique et mesures visant à réduire l'absorption (p.ex. administration de charbon actif)
·Administration locale de pilocarpine chez les patients présentant un glaucome
·Mise en place d'une sonde urinaire lors d'une rétention urinaire
·Administration d'un parasympathomimétique (p.ex. néostigmine) lors de symptômes sévères
·Administration de bêtabloquants en cas de réponse insuffisante, de tachycardie importante et/ou d'instabilité circulatoire (p.ex. initialement 1 mg de propranolol i.v. avec contrôle par ECG et contrôle de la tension artérielle).
Propriétés/EffetsCode ATC
G04BD09
Groupe pharmacothérapeutique: Spasmolytique/médicament urologique
Mécanisme d'action
Le chlorure de trospium, un composé d'ammonium quaternaire dérivé du nortropanol, appartient au groupe de substances des parasympatholytiques ou anticholinergiques. Il entre en concurrence de façon dose-dépendante et compétitive avec le messager chimique endogène acétylcholine aux sites de liaison postsynaptiques.
Le chlorure de trospium présente une grande affinité aux sous-types M1, M2 et M3 des récepteurs muscariniques et se lie en mesure négligeable aux récepteurs nicotiniques.
Les effets anticholinergiques du chlorure de trospium sont dus essentiellement aux effets relaxants sur les organes et tissus musculaires lisses par l'intermédiaire des récepteurs muscariniques.
Pharmacodynamique
Aucune donnée disponible.
Efficacité clinique
Aussi bien dans les études précliniques que dans les études cliniques, le chlorure de trospium a réduit le tonus des muscles lisses du système gastro-intestinal et du système urogénital. Il inhibe la sécrétion de mucus bronchique, de salive et de sueur ainsi que l'accommodation oculaire. Aucun effet central n'a été observé à ce jour.
PharmacocinétiqueAbsorption
Les taux sanguins maximaux sont atteints 4 à 6 heures après l'administration orale de chlorure de trospium.
Après une administration unique de 20 mg, la concentration plasmatique maximale est de 4 ng/ml. Pour le spectre des doses examinées, allant de 20 à 60 mg sous forme de doses uniques, les concentrations plasmatiques étaient proportionnelles aux doses administrées. La biodisponibilité absolue après l'administration d'une dose unique de 20 mg de chlorure de trospium est de 9.6 ± 4.5% (valeur moyenne ± écart-type). À l'état d'équilibre, la variabilité intra-individuelle est de 16% et la variabilité interindividuelle de 36%. La biodisponibilité du chlorure de trospium est réduite par une ingestion simultanée de nourriture (surtout dans le cas d'aliments riches en graisse). Après un repas riche en graisses, les valeurs moyennes de Cmax et d'AUC tombent à 15 - 20% des valeurs à jeun.
Le chlorure de trospium présente une variabilité de l'exposition en fonction de l'heure de la prise, avec des valeurs de Cmax et d'AUC plus faibles si la dose est administrée le soir que si elle est administrée le matin.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de 50 à 80%.
Métabolisme
La plus grande partie du chlorure de trospium disponible de façon systémique est éliminée sous sa forme inchangée, tandis qu'un faible pourcentage (~10%) est éliminé par voie rénale sous forme de spiro-alcool (métabolite résultant de l'hydrolyse de la liaison ester).
Élimination
La demi-vie d'élimination est très variable, de 10 à 20 heures en moyenne après une administration orale. On n'observe aucune accumulation.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les données pharmacocinétiques n'ont révélé aucune différence majeure chez les patients âgés ou entre les deux sexes.
Dans une étude auprès de patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 8 à 32 ml/min), l'AUC moyenne était quadruplée et la Cmax doublée. La demi-vie était doublée en comparaison avec des sujets sains. On ne dispose pas d'études auprès de patients présentant une insuffisance rénale de moindre sévérité.
Les résultats pharmacocinétiques d'une étude auprès de patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'ont fourni aucun indice d'une nécessité d'ajuster la posologie chez ces patients. Cette constatation reflète le rôle limité du métabolisme hépatique pour l'élimination du chlorure de trospium.
Données précliniquesLes données précliniques issues d'études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité en administration répétée, de toxicité sur la reproduction, de génotoxicité et de cancérogénicité n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
Le chlorure de trospium traverse le placenta et passe dans le lait chez la rate.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30 °C. Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation62507 (Swissmedic).
Présentation30 comprimés pelliculés (B)
50 comprimés pelliculés (B)
100 comprimés pelliculés (B)
10 x 50 comprimés pelliculés (emballage multiple) (B)
Titulaire de l’autorisationZeller Medical AG, CH-8590 Romanshorn.
Mise à jour de l’informationDécembre 2019.
| 