Pharmacocinétique

Absorption
Les taux sanguins maximaux sont atteints 4 à 6 heures après l'administration orale de chlorure de trospium.
Après une administration unique de 20 mg, la concentration plasmatique maximale est de 4 ng/ml. Pour le spectre des doses examinées, allant de 20 à 60 mg sous forme de doses uniques, les concentrations plasmatiques étaient proportionnelles aux doses administrées. La biodisponibilité absolue après l'administration d'une dose unique de 20 mg de chlorure de trospium est de 9.6 ± 4.5% (valeur moyenne ± écart-type). À l'état d'équilibre, la variabilité intra-individuelle est de 16% et la variabilité interindividuelle de 36%. La biodisponibilité du chlorure de trospium est réduite par une ingestion simultanée de nourriture (surtout dans le cas d'aliments riches en graisse). Après un repas riche en graisses, les valeurs moyennes de Cmax et d'AUC tombent à 15 - 20% des valeurs à jeun.
Le chlorure de trospium présente une variabilité de l'exposition en fonction de l'heure de la prise, avec des valeurs de Cmax et d'AUC plus faibles si la dose est administrée le soir que si elle est administrée le matin.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de 50 à 80%.
Métabolisme
La plus grande partie du chlorure de trospium disponible de façon systémique est éliminée sous sa forme inchangée, tandis qu'un faible pourcentage (~10%) est éliminé par voie rénale sous forme de spiro-alcool (métabolite résultant de l'hydrolyse de la liaison ester).
Élimination
La demi-vie d'élimination est très variable, de 10 à 20 heures en moyenne après une administration orale. On n'observe aucune accumulation.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les données pharmacocinétiques n'ont révélé aucune différence majeure chez les patients âgés ou entre les deux sexes.
Dans une étude auprès de patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 8 à 32 ml/min), l'AUC moyenne était quadruplée et la Cmax doublée. La demi-vie était doublée en comparaison avec des sujets sains. On ne dispose pas d'études auprès de patients présentant une insuffisance rénale de moindre sévérité.
Les résultats pharmacocinétiques d'une étude auprès de patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée n'ont fourni aucun indice d'une nécessité d'ajuster la posologie chez ces patients. Cette constatation reflète le rôle limité du métabolisme hépatique pour l'élimination du chlorure de trospium.