Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le céfuroxime axétil est résorbé au niveau du tube digestif, puis rapidement hydrolysé dans la muqueuse intestinale. Il parvient dans la circulation sanguine sous forme de céfuroxime. La résorption est optimale quand le médicament est pris juste après les repas.
La biodisponibilité absolue des comprimés pelliculés est de 40 – 60 % quand ils sont pris pendant les repas et de 30 – 40 % quand ils sont pris à jeun. Les pics sanguins sont atteints après 2 - 3 heures et s’élèvent à 2 - 3 mg/l après 125 mg, à 4 - 6 mg/l après 250 mg, à 5 - 8 mg/l après 500 mg et à 9 - 14 mg/l après 1 g quand les comprimés pelliculés sont pris après un repas.
Distribution
Après une dose per os, le volume apparent de distribution s’élève à 17,4 l. La liaison aux protéines varie entre 33 et 50 % selon la méthode de dosage utilisée.
Chez la femme enceinte, le céfuroxime traverse en faibles quantités la barrière placentaire.
Le céfuroxime passe en faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
Après administration orale, le céfuroxime axétil est hydrolysé rapidement par des estérases non spécifiques, intestinales et sanguines. La fraction axétile est transformée en acétaldéhyde et en acide acétique, tandis que le céfuroxime est excrété sous forme inchangée.
Élimination
La demi-vie sérique est de 1 - 1,5 h. Le céfuroxime n’est pas métabolisé. Il est excrété par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Environ 50 % du principe actif se retrouvent dans les urines des premières 12 h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Probénécide
Lors de l’administration concomitante de probénécide, la surface sous la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps augmente de 50 %.
Troubles de la fonction rénale
La pharmacocinétique du céfuroxime a été étudiée chez des patients atteints de différents degrés d’insuffisance rénale. La demi-vie d’élimination du céfuroxime augmente avec le degré croissant d’insuffisance rénale. C’est sur ces observations que reposent les recommandations pour l’ajustement de la posologie chez ce type de patients (voir «Posologie/Mode d’emploi»). Chez les patients hémodialysés, au moins 60 % de la quantité totale de céfuroxime présente dans le corps au début de la dialyse sont éliminés au cours d’une séance de dialyse de quatre heures. C’est pourquoi une dose unitaire supplémentaire de céfuroxime doit être administrée après la séance d’hémodialyse.