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Pharmacocinétique

Absorption
Le bromfénac pénètre efficacement dans la cornée de patients atteints de cataracte: une dose unique a conduit à un pic moyen de concentration dans l'humeur aqueuse de 79±68 ng/ml, 150-180 minutes après l'administration. La concentration dans l'humeur aqueuse s'est maintenue pendant 12 heures et des valeurs étaient encore mesurables dans les principaux tissus oculaires, y compris la rétine, pendant jusqu'à 24 heures après l'administration. Après une administration de collyre de bromfénac deux fois par jour, aucune concentration plasmatique n'a été quantifiable.
Distribution
Le bromfénac est fortement lié aux protéines plasmatiques. In vitro, 99,8% était lié aux protéines dans le plasma humain.
Aucune liaison biologiquement pertinente à la mélanine n'a été observée in vitro.
Des études réalisées chez le lapin avec du bromfénac radiomarqué ont révélé qu'après une administration topique, les concentrations les plus élevées sont observées dans la cornée, puis dans la conjonctive et l'humeur aqueuse. Seules de faibles concentrations ont été mesurées dans le cristallin et le corps vitré.
Métabolisme
Des études in vitro ont montré que le bromfénac est essentiellement métabolisé par l'enzyme CYP2C9 qui n'est présent ni dans l'iris et le corps ciliaire, ni dans la rétine et la choroïde et dont la concentration dans la cornée ne correspond qu'à seulement 1% de la concentration hépatique.
Chez les personnes traitées par voie orale, la substance mère inchangée est le principal composant dans le plasma. Plusieurs métabolites conjugués et non conjugués ont été identifiés, parmi lesquels l'amide cyclique est le principal métabolite retrouvé dans l'urine.
Élimination
Après instillation dans l'œil, la demi-vie du bromfénac dans l'humeur aqueuse est de 1,4 heure, ce qui indique que l'élimination est rapide.
Après administration orale de 14Cbromfénac à des volontaires sains, il a été constaté que l'élimination de la substance radioactive avait lieu essentiellement, c.-à-d. pour environ 82%, par l'urine et que l'élimination dans les fèces représentait environ 13% de la dose.

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