Pharmacocinétique

Les taux sériques maximaux atteignent 7 µg/ml à la fin d'une perfusion intraveineuse de 300 mg sur 10 min, et 10 µg/ml après une perfusion intraveineuse de 600 mg sur 20 min. Le tableau 1 montre les concentrations sériques maximales moyennes atteintes après l'administration de phosphate de clindamycine. Les taux sériques de clindamycine peuvent être maintenus à un niveau supérieur à la concentration minimale inhibitrice in vitro pour la majorité des microorganismes sensibles lors de l'administration de phosphate de clindamycine toutes les 8 à 12 h chez les adultes ou toutes les 6 à 8 h chez les enfants, ou lors d'une perfusion intraveineuse continue. L'état d'équilibre est obtenu après la troisième dose.
Tableau 1: Concentrations maximales moyennes à l'état d'équilibre lors d'un traitement parentéral par le phosphate de clindamycine

Les taux sériques maximaux de 9 µg/ml sont atteints 1 à 3 h après l'administration intramusculaire de 600 mg de phosphate de clindamycine.
Absorption
La clindamycine administrée par voie orale est rapidement et presque totalement (90%) résorbée. L'administration orale de 150 mg produit chez les adultes une concentration sérique de 2,5 µg/ml en moyenne après 45 à 60 min. Après 3 h, la concentration sérique s'élève à 1,5 µg/ml et atteint 0,7 µg/ml après 6 h.
La prise simultanée de nourriture n'influence pas de manière quantitativement importante la résorption de la clindamycine administrée par voie orale. Toutefois, la résorption peut être un peu ralentie.
Aucune accumulation de la substance n'a été observée après administration orale pendant 14 jours.
Distribution
La clindamycine se lie principalement à l'alpha-1-glycoprotéine acide; la liaison aux protéines dépend de la concentration et s'étend de 60 à 94% dans la fourchette thérapeutique.
La clindamycine pénètre facilement dans la plupart des liquides et tissus corporels. Le volume de distribution VdSS s'élève à 43–74 l. La concentration atteinte dans le tissu osseux représente environ 40% (20–75%) de celle obtenue dans le sérum, elle atteint dans le lait maternel 50–100%, dans la synovie 50%, dans l'expectoration 30–75% et dans le liquide péritonéal 50–90% de la concentration sérique. Toutefois, la clindamycine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, même lors d'une méningite.
La clindamycine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La clindamycine est métabolisée dans le foie par le CYP3A4 dans une proportion relativement large, et dans une moindre mesure, par le CYP3A5. Ses produits de dégradation possèdent des effets antibactériens variables comme la N-déméthyl-clindamycine (pharmacologiquement plus active que la clindamycine) et le sulfoxyde de clindamycine (moins actif que la clindamycine).
Élimination
L'excrétion s'effectue principalement sous la forme de métabolites inactifs par voie biliaire dans les fèces (Q0 = 0,9). Seul env. un quart de la dose administrée est excrété sous forme de molécule mère ou de métabolites pharmacologiquement actifs (10 à 20% dans l'urine et 4% dans les fèces). La demi-vie d'élimination est de 1,5 à 3,5 h.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une forte limitation de la fonction hépatique, la demi-vie est allongée. La pharmacocinétique de la clindamycine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée.
Troubles de la fonction rénale
La demi-vie de la clindamycine est prolongée chez les patients présentant une forte limitation de la fonction rénale. La pharmacocinétique de la clindamycine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.
La clindamycine n'est pas dialysable.
Patients âgés
La pharmacocinétique de la clindamycine n'a pas été spécifiquement étudiée chez les patients de 65 ans ou plus.
Enfants et adolescents
Dans le cas du traitement parentéral dans la population pédiatrique, les concentrations maximales moyennes suivantes ont été mesurées après la première dose:

Patients pédiatriques obèses âgés de 2 à moins de 18 ans et adultes obèses âgés de 18 à 20 ans
Une analyse des données pharmacocinétiques chez des patients pédiatriques obèses âgés de 2 à moins de 18 ans et des adultes obèses âgés de 18 à 20 ans a montré que la clairance de la clindamycine et le volume de distribution, normalisés en fonction du poids corporel total, sont semblables indépendamment de la présence d'une obésité.